氢溴酸西酞普兰

概述不良反应生物活性靶点体外研究体内研究氢溴酸西酞普兰试剂级价格

氢溴酸西酞普兰

CAS号:59729-32-7
英文名:Citalopram hydrobromide
中文名:氢溴酸西酞普兰
CBNumber:CB2736240
分子式:C20H22BrFN2O
分子量:405.3
MOL File:59729-32-7.mol

氢溴酸西酞普兰化学性质

熔点 :182-188°C
闪点 :9℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H2O: soluble (sparingly)
形态 :powder
颜色 :White
水溶解性 :Soluble to 50 mM in ethanol and to 10 mM in water
Merck :14,2318
稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库 :59729-32-7(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :F,T
危险类别码 :11-23/24/25-39/23/24/25-22
安全说明 :7-16-36/37-45-24/25
危险品运输编号 :3249
WGK Germany :3
RTECS号 :NP6313500
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29329990

氢溴酸西酞普兰性质、用途与生产工艺

概述氢溴酸西酞普兰是一种高选择性的5-羟色胺(5-HT)摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。这种药物的优点是对胆碱能毒蕈碱受体，组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。因为如果这些受体被抑制，则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用，如口干，镇静，体位性低血压等。氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效，其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压，这一点对于老年病人尤为重要。另外，氢溴酸西酞普兰也不影响血液，肝及肾等系统。少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长期治疗。既不会导致体重增加，也不会强化酒精的作用。
不良反应副作用通常很少，很轻微且短暂。最常见的不良反应有：恶心，出汗增多，流涎减少，头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显，随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。在稀有个案中曾观察到癫痫发作。在已存心搏缓慢病人中，心搏过缓可使治疗更复杂。
生物活性 Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一种抗抑郁剂，是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂，IC50为1.8 nM。
靶点
Target Value
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations) 1.8 nM
体外研究
Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物，是神经元5-羟色胺（5-HT）吸收的有效抑制剂，但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果，对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效，而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响。相对于细胞凋亡活性，Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中，Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达。
体内研究 Citalopram没有心机细胞毒性作用，即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中，citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂，对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内，其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中，Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递，其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制，而不作用于突触后的5-HT受体。
用途抗抑郁
类别有毒物品
毒性分级剧毒
急性毒性腹腔- 大鼠 LD: > 10 毫克/ 公斤; 腹腔- 小鼠 TDL0: 16 毫克/ 公斤
可燃性危险特性可燃; 燃烧产生有毒氧化氮和氟化物气体
储运特性库房通风低温干燥; 与醇, 胺, 碱类, 含水物品分开储运
灭火剂干粉, 二氧化碳