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氢溴酸西酞普兰

氢溴酸西酞普兰,59729-32-7,结构式
氢溴酸西酞普兰
  • CAS号:59729-32-7
  • 英文名:Citalopram hydrobromide
  • 中文名:氢溴酸西酞普兰
  • CBNumber:CB2736240
  • 分子式:C20H22BrFN2O
  • 分子量:405.3
  • MOL File:59729-32-7.mol
氢溴酸西酞普兰化学性质
  • 熔点 :182-188°C
  • 闪点 :9℃
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :H2O: soluble (sparingly)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :White
  • 水溶解性 :Soluble to 50 mM in ethanol and to 10 mM in water
  • Merck :14,2318
  • 稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
  • CAS 数据库 :59729-32-7(CAS DataBase Reference)
安全信息

氢溴酸西酞普兰性质、用途与生产工艺

  • 概述 氢溴酸西酞普兰是一种高选择性的5-羟色胺(5-HT)摄取抑制剂,具有抗抑郁作用。这种药物的优点是对胆碱能毒蕈碱受体,组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。因为如果这些受体被抑制,则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用,如口干,镇静,体位性低血压等。氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效,其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压,这一点对于老年病人尤为重要。另外,氢溴酸西酞普兰也不影响血液,肝及肾等系统。少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长期治疗。既不会导致体重增加,也不会强化酒精的作用。
  • 不良反应 副作用通常很少,很轻微且短暂。最常见的不良反应有:恶心,出汗增多,流涎减少,头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显,随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。在稀有个案中曾观察到癫痫发作。在已存心搏缓慢病人中,心搏过缓可使治疗更复杂。
  • 生物活性 Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一种抗抑郁剂,是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂,IC50为1.8 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    serotonin reuptake
    (In rat brain synaptosomal preparations)
    1.8 nM
  • 体外研究

    Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物,是神经元5-羟色胺(5-HT)吸收的有效抑制剂,但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果,对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效,而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响。相对于细胞凋亡活性,Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中,Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达。

  • 体内研究 Citalopram没有心机细胞毒性作用,即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中,citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂,对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内,其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中,Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递,其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制,而不作用于突触后的5-HT受体。
  • 用途  抗抑郁
  • 类别 有毒物品
  • 毒性分级 剧毒
  • 急性毒性 腹腔- 大鼠 LD: > 10 毫克/ 公斤; 腹腔- 小鼠 TDL0: 16 毫克/ 公斤
  • 可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氧化氮和氟化物气体
  • 储运特性 库房通风低温干燥; 与醇, 胺, 碱类, 含水物品分开储运
  • 灭火剂 干粉, 二氧化碳
氢溴酸西酞普兰上下游产品信息
上游原料
下游产品
氢溴酸西酞普兰 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:46231
  • 产品名称:氢溴酸西酞普兰 Citalopram hydrobromide
  • CAS编号:59729-32-7
  • 包装:1g
  • 价格:690元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:46231
  • 产品名称:氢溴酸西酞普兰 Citalopram hydrobromide
  • CAS编号:59729-32-7
  • 包装:5g
  • 价格:2476元
氢溴酸西酞普兰生产厂家
  • 公司名称:H. Lundbeck A/S
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:information@lundbeck.com
  • 国家:丹麦
  • 产品数:1
  • 优势度:58
  • 公司名称:H LUNDBECK AS
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:nos@lundbeck.com
  • 国家:丹麦
  • 产品数:4
  • 优势度:58
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