丙硫异烟胺

药理作用药代动力学适应症不良反应丙硫异烟胺试剂级价格

丙硫异烟胺

CAS号:14222-60-7
英文名:Protionamide
中文名:丙硫异烟胺
CBNumber:CB2705774
分子式:C9H12N2S
分子量:180.27
MOL File:14222-60-7.mol

丙硫异烟胺化学性质

熔点 :140-143°C
沸点 :310.4±44.0 °C(Predicted)
密度 :1.1015 (rough estimate)
折射率 :1.5300 (estimate)
储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :12.14±0.29(Predicted)
颜色 :Yellow
Merck :14,7891
CAS 数据库 :14222-60-7(CAS DataBase Reference)

安全信息

RTECS号 :NS0650000
危险等级 :IRRITANT
海关编码 :2933399990
毒性 :LD50 in mice, rats (g/kg): 1.0, 1.32 orally (Il'in)

丙硫异烟胺化学药品说明书

丙硫异烟胺肠溶片|药典2005版
丙硫异烟胺|药典2005版

丙硫异烟胺性质、用途与生产工艺

药理作用丙硫异烟胺为异烟酸的衍生物，其作用机制不明，可能对肽类合成具有抑制作用。本品对结核分枝杆菌的作用取决于感染部位的药物浓度，低浓度时仅具有抑菌作用，高浓度具有杀菌作用。本品与乙硫异烟胺有部分交叉耐药现象。
药代动力学丙硫异烟胺口服后在胃肠道吸收迅速且较完全，90%的药物被吸收，1～2h血药浓度即可达高峰值，广泛分布于机体组织和体液，并能穿越血脑屏障进入脑脊液，亦能透过胎盘屏障进入胎儿循环。各组织和体液中的药物浓度几乎与血药浓度相等，有效药物浓度可维持6h以上，半衰期为3h。大部在肝脏代谢，由尿中排出，1%为原型，5%为有活性代谢物，其余为无活性代谢物。
适应症丙硫异烟胺仅对分枝杆菌有效，本品与其他抗结核药联合用于结核病经一线药物（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）治疗无效者。
不良反应 1. 发生率较高者：精神忧郁（中枢神经系统毒性），腹泻、食欲减退、胃痛、胃部不适、呕吐（胃肠道紊乱）。
2. 发生率较少者：步态不稳或麻木、针刺感、烧灼感、手足疼痛（周围神经炎），精神错乱或其他精神改变（中枢神经系统毒性），眼或皮肤黄染（黄疸、肝炎）。
3. 发生率极少者：视力模糊或视力减退、合并或不合并眼痛（视神经炎）、月经失调或怕冷、性欲减退（男子）、皮肤干而粗糙、甲状腺功能减退、关节疼痛、僵直肿胀。
用途具有抑制结核菌，高浓度杀菌作用
用途具有抑制结核菌作用，高浓度杀菌。