替加氟

抗肿瘤药替加氟试剂级价格

替加氟

CAS号:17902-23-7
英文名:Tegafur
中文名:替加氟
CBNumber:CB2419051
分子式:C8H9FN2O3
分子量:200.17
MOL File:17902-23-7.mol

替加氟化学性质

熔点 :171-173 °C(lit.)
密度 :1.3222 (estimate)
储存条件 :room temp
溶解度 :DMSO: >50mg/mL
形态 :Very Fine Crystalline Powder
酸度系数(pKa) :7.63±0.10(Predicted)
颜色 :white to off-white
Merck :14,9112
InChIKey :WFWLQNSHRPWKFK-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :17902-23-7(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 5-fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)- (17902-23-7)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :23/24/25
安全说明 :22-36/37/39-45
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany :3
RTECS号 :YR0450000
危险等级 :6.1
包装类别 :II
海关编码 :29349990
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 900 orally (3 days) (Yasumoto); 750 i.p. (FR 1574684), also reported as 1150 i.p. (Smart)

替加氟 MSDS

5-Fluoro-1-(tetrahydro-2-furanyl)-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione

替加氟化学药品说明书

替加氟|药典2005版
替加氟胶囊|药典2005版

替加氟性质、用途与生产工艺

抗肿瘤药替加氟是一种抗肿瘤药，又称呋喃氟尿嘧啶、喃氟啶、呋氟啶、氟利尔、方克、夫洛夫脱兰、呋氟尿嘧啶、四氢呋喃氟尿嘧啶，为氟尿嘧啶的衍生物，在体外无抗肿瘤作用，进入人体后，在肝脏内经肝脏药物代谢酶及微粒体酶P-450的作用，脱去四氢呋喃环，逐渐放出氟尿嘧啶(5-FU)而起细胞毒作用。对多种肿瘤的抑制作用类似5-FU，其机制为抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷酸，从而干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质的合成。
替加氟的化疗指数为5-FU的2倍，而毒性为5-FU的1/6～1/5，与5-FU之间有交叉耐药性，属于周期特异性药物，替加氟属于时间依赖性细胞抑制剂，口服后吸收较好，Tmax为2h，在体内缓慢释出5-FU，血中浓度不很高，维持时间较长，故在体内毒性较低。静滴优于静脉一次性注射。药物进入体内后，均匀分布于肝、小肠、脾、肺、肾和脑组织，以肝、肾中浓度最高。 T1/2为5～18.6h。抑制DNA、RNA合成能维持12～20h。24h后，各组织中含量才明显降低。主要由尿和呼吸道排泄，给药后24h内由尿中以原形排泄23%，由呼吸道以CO2形式排泄55%。本品脂溶性较高，分布广泛，易透过血脑屏障，在脑脊液浓度比5-FU高。
本品对多种实体瘤有效，主要用于治疗消化系统癌，替加氟对胃癌有效率为30%～33%，对结肠癌、直肠癌、肺癌、原发性及转移性肝癌、胰腺癌、胆管癌、胆囊癌、前列腺癌、肾癌、膀胱癌均有一定疗效。还可用于治疗乳腺癌、头颈部鳞癌、支气管肺癌和肝癌等。亦可作为放疗增敏剂，手术前后用药可防止癌的复发、扩散和转移。总的看来，本品疗效略优于5-FU。
化学性质白色结晶性粉末。熔点164-165℃，易溶于热水、乙醇、二甲基甲酰胺，不溶于醚、苯。无臭，味苦。
用途该品是5-氟脲嘧啶的衍生物，作用和用途与5-氟脲嘧啶相同，但毒性较低，化疗指数高。在体内地经肝酶活化后转变为5-氟脲嘧啶而发挥抗癌作用。对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌和乳腺癌、肺癌有效。
用途生化研究，抗肿瘤药。
用途是氟尿嘧啶衍生物，具有抗癌作用
生产方法由5-氟脲嘧啶和2-乙酰氧基四氢呋喃缩合而得，该法收率仅15%左右。另一生产方法是以5-氟脲嘧啶、六甲基二硅氨烷和三甲基氯硅烷为起始原料合成替加氟。