ChemicalBook CAS数据库列表 (S)-2-Amino-4-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazin-1-yl)-1-(isoindolin-2-yl)butane-1,4-dione
(S)-2-Amino-4-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazin-1-yl)-1-(isoindolin-2-yl)butane-1,4-dione
生物活性 靶点 体外研究 体内研究
(S)-2-Amino-4-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazin-1-yl)-1-(isoindolin-2-yl)butane-1,4-dione 试剂级价格
- CAS号:847928-32-9
- 英文名:(S)-2-Amino-4-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazin-1-yl)-1-(isoindolin-2-yl)butane-1,4-dione
- 中文名:(S)-2-Amino-4-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazin-1-yl)-1-(isoindolin-2-yl)butane-1,4-dione
- CBNumber:CB23367548
- 分子式:C29H30F2N4O2
- 分子量:504.57
- MOL File:847928-32-9.mol
(S)-2-Amino-4-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazin-1-yl)-1-(isoindolin-2-yl)butane-1,4-dione化学性质
- 沸点 :674.3±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.304±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C(protect from light)
- 溶解度 :Soluble in DMSO (>20 mg/ml)
- 酸度系数(pKa) :7.25±0.33(Predicted)
- 形态 :solid
- 颜色 :Off-white
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
(S)-2-Amino-4-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazin-1-yl)-1-(isoindolin-2-yl)butane-1,4-dione性质、用途与生产工艺
- 生物活性 1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
-
靶点
IC50: 12 nM (DPP8), 84 nM (DPP9)
-
体外研究
1G244 (0-100 μM; 72 hours; Delta47, U266 , KMS-5, RPMI8226, or MM.1 S cells) treatment dose-dependently decreases viable cell number of five multiple myeloma cell lines.
1G244 (50 μM; 0-48 hours; MM.1 S cells) treatment induces apoptosis, as cleaved forms of both caspase-3 and PARP are detected.Cell Viability Assay
Cell Line: Delta47, U266 , KMS-5, RPMI8226, or MM.1 S cells Concentration: 0 μM, 1 μM, 5 μM, 10 μM, 50 μM, or 100 μM Incubation Time: 72 hours Result: Dose-dependently decreased viable cell number of five multiple myeloma cell lines. Western Blot Analysis
Cell Line: MM.1 S cells Concentration: 50 μM Incubation Time: 0 hour, 3 hours, 6 hours, 12 hours, 24 hours, 48 hours Result: Decreased caspase-3 and PARP protein. -
体内研究
1G244 (30 mg/kg; subcutaneous injection; once-a-week; for 3 weeks; NOG female mice) treatment apparently suppresses the subcutaneous growth of MM.1 S cells in murine xenograft model.
Animal Model: NOD/Shi-scid IL-2Rγnull (NOG) female mice (6-7 weeks; 19-21 g) injected with MM.1 S cells Dosage: 30 mg/kg Administration: Subcutaneous injection; once-a-week; for 3 weeks Result: Apparently suppressed the subcutaneous growth of MM.1 S cells in murine xenograft model.
(S)-2-Amino-4-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazin-1-yl)-1-(isoindolin-2-yl)butane-1,4-dione上下游产品信息
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(S)-2-Amino-4-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazin-1-yl)-1-(isoindolin-2-yl)butane-1,4-dione 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-116304
- 产品名称:1G244
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:318元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-116304
- 产品名称:(S)-2-Amino-4-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazin-1-yl)-1-(isoindolin-2-yl)butane-1,4-dione 1G244
- CAS编号:847928-32-9
- 包装:5mg
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(S)-2-Amino-4-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazin-1-yl)-1-(isoindolin-2-yl)butane-1,4-dione生产厂家
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