ChemicalBook CAS数据库列表 西他司他
西他司他
- CAS号:1316215-12-9
- 英文名:Citarinostat
- 中文名:西他司他
- CBNumber:CB22723105
- 分子式:C24H26ClN5O3
- 分子量:467.95
- MOL File:1316215-12-9.mol
西他司他化学性质
- 密度 :1.293±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥23.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.87 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :9.47±0.20(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
西他司他性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂，对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。
-
靶点
Target Value HDAC6
(Cell-free assay)2.6 nM HDAC1
(Cell-free assay)35 nM HDAC2
(Cell-free assay)45 nM HDAC3
(Cell-free assay)46 nM HDAC8
(Cell-free assay)137 nM -
体外研究
用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系，能够增强对细胞增殖的抑制作用，相较于单药处理，组合药处理还能增加细胞死亡，并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中，300 nM ACY-241处理24小时后，α-tubulin被高度乙酰化，微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6，而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制。
- 体内研究 在体内，ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241带来的副作用显著降低，因为它对I类HDACs的效力较低，但仍然具有抗癌潜力。
西他司他上下游产品信息
上游原料
下游产品
西他司他 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15994
- 产品名称：Citarinostat
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：457元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15994
- 产品名称：西他司他 Citarinostat
- CAS编号：1316215-12-9
- 包装：5mg
- 价格：750元
西他司他生产厂家
- 公司名称：Pharma Affiliates
- 联系电话：--
- 电子邮件：@pharmaffiliates.com
- 国家：印度
- 产品数：6754
- 优势度：58
- 公司名称：Pharmaffiliates Analytics and Synthetics P. Ltd
- 联系电话：--
- 电子邮件：mktg@pharmaffiliates.com
- 国家：印度
- 产品数：6739
- 优势度：58
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
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