ChemicalBook CAS数据库列表 TAS-116
TAS-116
- CAS号:1260533-36-5
- 英文名:TAS-116
- 中文名:TAS-116
- CBNumber:CB22716365
- 分子式:C25H26N8O
- 分子量:454.53
- MOL File:1260533-36-5.mol
TAS-116化学性质
- 沸点 :661.7±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO: soluble
- 形态 :A solid
- 酸度系数(pKa) :15.43±0.50(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
TAS-116性质、用途与生产工艺
- 生物活性 TAS-116是一种新型的HSP90小分子抑制剂，HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶，如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。
-
靶点
Target Value HSP90β
(Cell-free assay)21.3 nM(Ki) HSP90α
(Cell-free assay )34.7 nM(Ki) -
体外研究
TAS-116是胞质中HSP90α和HSP90β的选择性抑制剂，对内质网GRP94或线粒体TRAP1没有抑制作用。对HCT116细胞处理以0.3 μM的TAS-1168小时，可造成DDR1水平降低以及HSP70的诱导。
-
体内研究
在具有人源异种移植瘤的小鼠模型中，口服以TAS-116可引起肿瘤萎缩，伴随着HSP90的耗竭。在大鼠模型中，TAS-116更多地分布在皮下异种移植的NCI-H1975非小细胞肺癌肿瘤中，而非视网膜中。在原位移植的NCI-H1975肺肿瘤中，TAS-116同样发挥活性作用。在啮齿类动物和非啮齿类动物中进行的药代动力学研究表明，TAS-116可通过口服途径吸收，在小鼠、大鼠和狗中的生物利用度分别为100%、69.0%和73.9%。在表达HER2的人源胃癌NCI-N87移植瘤小鼠模型中，TAS-116的慢性给药方式耐受良好。
TAS-116上下游产品信息
上游原料
下游产品
TAS-116 试剂级价格
- 更新日期：2025/02/08
- 产品编号：HY-15785
- 产品名称：Pimitespib
- CAS编号：1260533-36-5
- 包装：1 mg
- 价格：350元
- 更新日期：2025/02/08
- 产品编号：HY-15785
- 产品名称：TAS-116 Pimitespib
- CAS编号：1260533-36-5
- 包装：5 mg
- 价格：770元
TAS-116生产厂家
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：32161
- 优势度：58
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6391
- 优势度：58
- 公司名称：Aladdin Scientific
- 联系电话：+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件：sales@aladdinsci.com
- 国家：美国
- 产品数：57505
- 优势度：58
- 公司名称：CAYMAN
- 联系电话：--
- 电子邮件：cayman@caymanchem.com
- 国家：美国
- 产品数：6213
- 优势度：81
1260533-36-5, TAS-116相关搜索:
