生物活性 靶点 体外研究 体内研究 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇

反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 试剂级价格
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇,1429881-91-3,结构式
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇
  • CAS号:1429881-91-3
  • 英文名:UNC2025
  • 中文名:反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇
  • CBNumber:CB22715676
  • 分子式:C28H40N6O
  • 分子量:476.66
  • MOL File:1429881-91-3.mol
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇化学性质
  • 沸点 :677.5±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Desiccate at -20°C
  • 溶解度 :≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥6.09 mg/mL in H2O with ultrasonic
  • 形态 :Powder
  • 酸度系数(pKa) :14.63±0.40(Predicted)
  • 颜色 :White to light yellow

反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂，IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM，选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。
  • 靶点
    TargetValue
    Mer
    (Cell-free assay)     		0.74 nM
    FLT3
    (Cell-free assay)     		0.8 nM
    Axl
    (Cell-free assay)     		14 nM
    Tyro3
    (Cell-free assay)     		17 nM
  • 体外研究

    在697 B-ALL细胞中，UNC-2025有效抑制Mer磷酸化，IC50 为2.7 nM。在A549 NSCLC 和Molm-14 AML细胞系中，UNC-2025显著抑制依赖于Mer8和Flt3的集落形成。在H2228和H1299细胞系，UNC-2025抑制MERTK致癌信号的下游，比如基底的和受激的pAKT与pERK1/2。在四个NSCLC细胞系中，UNC-2025也会诱导凋亡性细胞死亡，并减少集落形成。

  • 体内研究 在负荷697急性白血病肿瘤的小鼠中，UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.)表现出良好的溶解性和DMPK性能，并引起有效的靶点抑制。在负荷H2228或A549肿瘤的小鼠中，UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长。
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇上下游产品信息
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反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：46788
  • 产品名称：UNC2025, 95% UNC2025, 95%
  • CAS编号：1429881-91-3
  • 包装：100mg
  • 价格：8446元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-12344
  • 产品名称：反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 UNC2025
  • CAS编号：1429881-91-3
  • 包装：2mg
  • 价格：600元
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇生产厂家
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