反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇
英文名称:UNC2025
CAS号:1429881-91-3
分子式:C28H40N6O
分子量:476.66
EINECS号:
Mol文件:1429881-91-3.mol
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 性质
沸点 | 677.5±65.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Desiccate at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥23.85 mg/mL;不溶于乙醇;超声检测水中≥6.09 mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 14.63±0.40(Predicted) |
颜色 | 白色至浅黄色 |
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 用途与合成方法
UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM,选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。
Target | Value |
Mer
(Cell-free assay) | 0.74 nM |
FLT3
(Cell-free assay) | 0.8 nM |
Axl
(Cell-free assay) | 14 nM |
Tyro3
(Cell-free assay) | 17 nM |
在697 B-ALL细胞中,UNC-2025有效抑制Mer磷酸化,IC50 为2.7 nM。在A549 NSCLC 和Molm-14 AML细胞系中,UNC-2025显著抑制依赖于Mer8和Flt3的集落形成。在H2228和H1299细胞系,UNC-2025抑制MERTK致癌信号的下游,比如基底的和受激的pAKT与pERK1/2。在四个NSCLC细胞系中,UNC-2025也会诱导凋亡性细胞死亡,并减少集落形成。
在负荷697急性白血病肿瘤的小鼠中,UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.)表现出良好的溶解性和DMPK性能,并引起有效的靶点抑制。在负荷H2228或A549肿瘤的小鼠中,UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长。反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | 46788 | UNC2025, 95% | 1429881-91-3 | 100mg | 8446 |
2024-11-08 | HY-12344 | 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇 | 1429881-91-3 | 2mg | 600 |
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纯度:98%
包装信息:1g/
备注:原料级
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包装信息:25MG
备注:2800
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英文名称:UNC2025
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纯度:95% HPLC
包装信息:5KG;1KG;100G;50G;25G;10G
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英文名称:UNC2025
CAS:1429881-91-3
纯度:> 98%
包装信息:100 mg/1g /10 g/50 g
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2024-12-20
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-环己醇
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2024-12-20
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