ChemicalBook CAS数据库列表 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
- CAS号:914471-09-3
- 英文名:indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360
- 中文名:4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
- CBNumber:CB22666639
- 分子式:C9H7ClFN5O2
- 分子量:271.64
- MOL File:914471-09-3.mol
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒化学性质
- 沸点 :504.7±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.78±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥13.55 mg/mL in DMSO
- 酸度系数(pKa) :7.54±0.69(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Off-white to yellow
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒性质、用途与生产工艺
- 生物活性 INCB024360是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。Phase 2。
- 体外研究 在HeLa细胞中，INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性，IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中，INCB024360，通过IDO1抑制，逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制，并增加CD4+ T细胞，CD8+ T 细胞，和NK细胞的分化和功能活性。
- 体内研究 负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长，但是对免疫缺陷的小鼠，没有抑制作用。
- 生物活性 INCB024360 analogue (INCB14943) 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。
-
靶点
Target Value IDO1
(Cell-free assay)67 nM -
体外研究
在HeLa细胞中，INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性，IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中，INCB024360，通过IDO1抑制，逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制，并增加CD4+ T细胞，CD8+ T 细胞，和NK细胞的分化和功能活性。
-
体内研究
负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长，但是对免疫缺陷的小鼠，没有抑制作用。
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒上下游产品信息
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4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15683
- 产品名称：IDO5L
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：275元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15683
- 产品名称：4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 IDO5L
- CAS编号：914471-09-3
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：302元
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒生产厂家
- 公司名称：TOCRIS-US
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- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
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- 产品数：5726
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914471-09-3, 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒相关搜索:
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