ChemicalBook CAS数据库列表 帕布昔利布盐酸盐
帕布昔利布盐酸盐
- CAS号:827022-32-2
- 英文名:PD 0332991 HCl
- 中文名:帕布昔利布盐酸盐
- CBNumber:CB22593007
- 分子式:C24H30ClN7O2
- 分子量:484
- MOL File:827022-32-2.mol
帕布昔利布盐酸盐化学性质
- 储存条件 := -70C
- 溶解度 :≥14.48 mg/mL in H2O; ≥2.42 mg/mL in DMSO; ≥2.79 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
- 形态 :Yellow liquid
- 颜色 :Light yellow to yellow
安全信息
- 海关编码 :29399990
帕布昔利布盐酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。Phase 3。
-
靶点
Target Value CDK4/CyclinD3
(Cell-free assay)9 nM CDK4/CyclinD1
(Cell-free assay)11 nM CDK6/CyclinD2
(Cell-free assay)15 nM -
体外研究
PD 0332991 对其他蛋白激酶包括EGFR, FGFR, PGFR, IR等没有抑制效果。 PD 0332991作用于Cdk4时是非ATP竞争性抑制剂。PD 0332991抑制MDA-MB-435乳腺癌细胞，IC50为66 nM，是由于Rb 在Ser780的磷酸化作用下降。PD 0332991抑制胸苷合并到Rb阳性的人类乳腺癌，结肠癌 肺癌，及白血病的DNA中，IC50值为4 nM到0.17 μM。PD 0332991作用于Rb阴性细胞没有抑制效果。PD 0332991作用于MDA-MB-453乳腺癌细胞和结肠-205细胞使细胞积累在G1期。PD 0332991也有效作用于骨髓瘤5T33MM细胞，使细胞对Bortezomib敏感。PD 0332991抑制luminalER-阳性和HER2-增强的乳腺癌细胞系，包括MDA-MB-175 ZR-75-30 CAMA-1 MDA-MB-134 HCC-202 UACC-893 等等。在这些细胞系中，PD 0332991增强Tamoxifen和Trastuzumab 的活性。在MCF7抗Tamoxifen细胞中，PD 0332991也增强tamoxifen 的敏感性。 最新研究显示PD 0332991可以抑制恶性横纹肌样肿瘤(MRT)细胞系包括MP-MRT-AN, KP-MRT-RY, G401, KP-MRT-NS，且MRT细胞系对PD 0332991敏感性和p16表达呈负相关。
- 体内研究 150 mg/kg PD 0332991处理 MDA-MB-435移植瘤完全抑制肿瘤。在多种人类肿瘤移植瘤中，PD 0332991也显示广谱抗癌活性，通过除去血管中p-Rb和增殖Marker Ki-67，且调节基因使其处于E2F转录水平控制。
帕布昔利布盐酸盐上下游产品信息
上游原料
下游产品
帕布昔利布盐酸盐 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-50767C
- 产品名称：Palbociclib hydrochloride
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：550元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-50767C
- 产品名称：Palbociclib hydrochloride
- CAS编号：
- 包装：10 mg
- 价格：700元
帕布昔利布盐酸盐生产厂家
- 公司名称：武汉英诺医药科技有限公司
- 联系电话：+86-027-59232304 15387063101
- 电子邮件：2881924050@qq.com
- 国家：中国
- 产品数：9956
- 优势度：58
- 公司名称：泰州同新生物医药科技有限公司
- 联系电话：0523-18601685-898 18652728585
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- 产品数：2782
- 优势度：60
- 公司名称：上海皓元医药股份有限公司
- 联系电话：021-51870955
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- 国家：中国
- 产品数：815
- 优势度：58
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