帕拉米韦

概述抗病毒活性药理作用机制用途生物活性体内研究帕拉米韦试剂级价格

帕拉米韦

CAS号:1041434-82-5
英文名:Peramivir
中文名:帕拉米韦
CBNumber:CB22538918
分子式:C15H30N4O5
分子量:346.43
MOL File:1041434-82-5.mol

帕拉米韦化学性质

储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :H2O : 6.6 mg/mL (17.26 mM; Need ultrasonic)
形态 :Powder

帕拉米韦性质、用途与生产工艺

概述
帕拉米韦本身是一种环戊烷衍生物类神经氨酸酶抑制剂。该药物能有效抑制各种流感病毒株的复制和传播过程，具有耐受性好、毒性小、实用于注射等优点，是一种前景广阔的抗流感药物。
抗病毒活性
在细胞培养试验中考察了帕拉米韦对实验室病毒株和临床分离病毒株的抗病毒活性。对季节性A型H1N1流感株的EC50值为1μM（0.09~21μM，n=5），对A型H3N2流感株的EC50值为0.07μM（＜0.01~0.16μM，n=12），对B型流感株的EC50值为2.2μM（0.06~3.2μM，n=5）。细胞培养中抗病毒活性、神经氨酸酶抑制活性和人体中持续流感病毒复制之间的关系尚未建立。有限的生化分析、细胞培养和动物模型数据显示帕拉米韦和奥司他韦的抗病毒活性有协同作用。尚无数据显示帕拉米韦与扎那米韦有协同作用。在鼠流感A型病毒感染模型中，帕拉米韦与奥司他韦联合用药显示抗病毒活性增强，但其临床意义尚不清楚。
药理作用机制
帕拉米韦是环戊烷类抗流感病毒药物，可结合于流感病毒神经氨酸酶的活性位点，对人类A型和B型流感病毒有抑制活性。生化分析显示帕拉米韦能抑制几种A型和B型流感病毒株的神经氨酸酶活性，对A型流感病毒株的中位IC50值为0.2nM(0.09~1.4nM，n=15)，对于B型流感病毒株的中位IC50值为1.3nM(0.06~11nM，n=8)，对于2009H1N1A型流感病毒株（猪流感）的IC50值范围为0.06~0.26nM。
用途
帕拉米韦本身是一种环戊烷衍生物类神经氨酸酶抑制剂。该药物能有效抑制各种流感病毒株的复制和传播过程，具有耐受性好、毒性小、实用于注射等优点，是一种前景广阔的抗流感药物。
生物活性 Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812)是抗感染剂Peramivir的三水合物，这是一种过渡状态模拟和一个强有力的流感病毒神经氨酸酶特异抑制剂,IC50中位数为0.09 nM。
体内研究 Peramivir保护小鼠免于感染高致病性禽流感，多剂量治疗在雪貂中是有效的。 Peramivir结合Oseltamivir的性能比单独使用各化合物的更好地治疗小鼠的流感感染。 Peramivir（30 毫克/公斤）能有效促进感染全身复制H5N1病毒小鼠的生存期。 Peramivir在0.5毫克/公斤/天剂量时对30%的H1N1病毒小鼠有保护作用。但在较低剂量作为单一疗法使用时无效。Peramivir和favipiravir联用可增加细胞存活率，Peramivir在0.025毫克/公斤/天，0.05毫克/公斤/天，0.1毫克/公斤/天的剂量和20毫克/公斤/天，40毫克/公斤/天Favipiravir联用时增加细胞存活率10-50%。Peramivir和favipiravir联用导致H1N1感染的小鼠寿命增加，提高体重和肺出血评分和肺重量中显著减少 Peramivir (1毫克/公斤/天) 和Rimantadine (5毫克/公斤/天至10毫克/公斤/天) 联用导致体重分别损失1.69和0.69，而在亚致死流感A（H3N2）病毒的小鼠模型中，Peramivir (3毫克/公斤/天)和Rimantadine (10毫克/公斤/天至30毫克/公斤/天) 不显示任何重量损失。