ChemicalBook CAS数据库列表 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
- CAS号:99873-43-5
- 英文名:Droxinostat
- 中文名:4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
- CBNumber:CB22537542
- 分子式:C11H14ClNO3
- 分子量:243.69
- MOL File:99873-43-5.mol
4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺化学性质
- 密度 :1.252
- 储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
- 溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
- 形态 :powder
- 颜色 :white to off-white
安全信息
- 危险品标志 :Xn
- 危险类别码 :22-37/38-41
- 安全说明 :26-39
- WGK Germany :3
4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。
-
靶点
Target Value HDAC8 1.46 μM HDAC6 2.47 μM HDAC3 16.9 μM HDAC9 >20 μM HDAC10 >20 μM -
体外研究
Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂,通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。 20 μM-60 μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞,通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径,而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡,或者发生CH-11诱导的凋亡。 然而, 直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现,在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分别为 16.9 μM, 2.47 μM, 和1.46 μM, 而对其他HDAC成员效果不明显,IC50 > 20 μM。 10 μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞,通过降低c-FLIP L 和c-FLIP S 表达,降低细胞存活,和诱导凋亡,使细胞更易发生凋亡。
- 体内研究 30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型,作用于PPC-1细胞,降低肿瘤形成。
4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺上下游产品信息
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4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13267
- 产品名称:Droxinostat
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:220元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13267
- 产品名称:4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 Droxinostat
- CAS编号:99873-43-5
- 包装:5mg
- 价格:500元
4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺生产厂家
- 公司名称:TORONTO
- 联系电话:--
- 电子邮件:info@trc-canada.com
- 国家:加拿大
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- 优势度:71
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