ChemicalBook CAS数据库列表 AZD8931
AZD8931
- CAS号:848942-61-0
- 英文名:AZD8931
- 中文名:AZD8931
- CBNumber:CB22518215
- 分子式:C23H25ClFN5O3
- 分子量:473.93
- MOL File:848942-61-0.mol
AZD8931化学性质
- 沸点 :632.8±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.339
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥23.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥57.8 mg/mL in EtOH with gentle warming
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :16.17±0.46(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
AZD8931性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFR,ErbB2和ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。
-
靶点
Target Value ErbB2
(Cell-free assay)3 nM EGFR
(Cell-free assay)4 nM ErbB3
(Cell-free assay)4 nM -
体外研究
AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM,而低活性作用于 NCI-1437细胞,GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比,AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞,更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。
- 体内研究 AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤,具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤,可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比,AZD8931治疗LoVo移植瘤,具有更有效的促凋亡效果。
AZD8931上下游产品信息
上游原料
下游产品
AZD8931 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13050
- 产品名称:Sapitinib
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:251元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13050
- 产品名称:AZD8931 Sapitinib
- CAS编号:848942-61-0
- 包装:5mg
- 价格:660元
AZD8931生产厂家
- 公司名称:A.J Chemicals
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@ajchem.in
- 国家:印度
- 产品数:6100
- 优势度:58
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