生物活性 靶点 体外研究 体内研究 AZD8931 试剂级价格
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AZD8931

AZD8931,848942-61-0,结构式
AZD8931
  • CAS号:848942-61-0
  • 英文名:AZD8931
  • 中文名:AZD8931
  • CBNumber:CB22518215
  • 分子式:C23H25ClFN5O3
  • 分子量:473.93
  • MOL File:848942-61-0.mol
AZD8931化学性质
  • 沸点 :632.8±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.339
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥23.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥57.8 mg/mL in EtOH with gentle warming
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :16.17±0.46(Predicted)
  • 颜色 :White to off-white

AZD8931性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFR,ErbB2和ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    ErbB2
    (Cell-free assay)
    3 nM
    EGFR
    (Cell-free assay)
    4 nM
    ErbB3
    (Cell-free assay)
    4 nM
  • 体外研究

    AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM,而低活性作用于 NCI-1437细胞,GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比,AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞,更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。

  • 体内研究 AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤,具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤,可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比,AZD8931治疗LoVo移植瘤,具有更有效的促凋亡效果。
AZD8931上下游产品信息
上游原料
下游产品
AZD8931 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13050
  • 产品名称:Sapitinib
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:251元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13050
  • 产品名称:AZD8931 Sapitinib
  • CAS编号:848942-61-0
  • 包装:5mg
  • 价格:660元
AZD8931生产厂家
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件:
  • 国家:中国
  • 产品数:1493
  • 优势度:55
  • 公司名称:China Kouting Group Limited
  • 联系电话:+86 (21) 5811-6473 5811-6475
  • 电子邮件:sales@koutingchina.com
  • 国家:中国
  • 产品数:496
  • 优势度:60
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