ChemicalBook CAS数据库列表 NVP-AUY922
NVP-AUY922
- CAS号:747412-49-3
- 英文名:Luminespib
- 中文名:NVP-AUY922
- CBNumber:CB22489931
- 分子式:C26H31N3O5
- 分子量:465.54
- MOL File:747412-49-3.mol
NVP-AUY922化学性质
- 熔点 :180-184°C
- 沸点 :640.1±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.234
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :8.47±0.48(Predicted)
- 颜色 :White
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
- CAS 数据库 :747412-49-3
安全信息
- 海关编码 :2934999090
NVP-AUY922性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂，其对HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何HSP90配体均可紧密结合。Phase 2。
- 体外研究 体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖，GI50平均值为9 nM。NVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为2到40 nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC50为28.49 nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达，但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70与HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23与HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922，引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1, 2, 3和PDGFR-ɑ的表达下降，Akt和p-Akt也下降。另外，NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞，引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力，然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外，使用蛋白酶抑制剂MG132，恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达，及导致HSC-2 细胞凋亡。
- 体内研究 使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应，可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表达。 在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%，且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474中, ERBB2完全缺失，ERα耗尽，且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。
- 生物活性 Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂，无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定，从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。
-
靶点
Target Value HSP90α
(Cell-free assay)13 nM HSP90β
(Cell-free assay)21 nM -
体外研究
体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖，GI50平均值为9 nM。NVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为2到40 nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC50为28.49 nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达，但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70与HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23与HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922，引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1, 2, 3和PDGFR-ɑ的表达下降，Akt和p-Akt也下降。另外，NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞，引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力，然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外，使用蛋白酶抑制剂MG132，恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达，及导致HSC-2 细胞凋亡。
- 体内研究 使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应，可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表达。 在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%，且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474中, ERBB2完全缺失，ERα耗尽，且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。
NVP-AUY922上下游产品信息
上游原料
下游产品
NVP-AUY922 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10215
- 产品名称：Luminespib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：250元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10215
- 产品名称：5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺 Luminespib
- CAS编号：747412-49-3
- 包装：5mg
- 价格：498元
NVP-AUY922生产厂家
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
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