阿托品

概述药代动力学使用方法副作用阿托品试剂级价格

阿托品

CAS号:51-55-8
英文名:Atropine
中文名:阿托品
CBNumber:CB2163178
分子式:C17H23NO3
分子量:289.37
MOL File:51-55-8.mol

阿托品化学性质

熔点 :115-118 °C
沸点 :431.53°C (rough estimate)
密度 :1.0470 (rough estimate)
折射率 :1.5200 (estimate)
闪点 :2℃
储存条件 :-20°C
溶解度 :H₂O: 2 mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :9.7(at 21℃)
颜色 :white
水溶解性 :1.6g/L(18 ºC)
敏感性 :Light Sensitive
Merck :14,875
BRN :91260
InChIKey :RKUNBYITZUJHSG-SPUOUPEWSA-N
CAS 数据库 :51-55-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Atropine(51-55-8)
EPA化学物质信息 :Atropine (51-55-8)

安全信息

危险品标志 :T+,Xn,F
危险类别码 :26/28-36/37/38-20/21/22-36-11
安全说明 :25-45-36-26-36/37-16
危险品运输编号 :1544
WGK Germany :3
RTECS号 :CK0700000
F :8-10-23
TSCA :Yes
危险等级 :6.1
包装类别 :III
海关编码 :29399900
毒害物质数据 :51-55-8(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 orally in rats: 750 mg/kg (Cahen, Tvede)

阿托品化学药品说明书

颠茄流浸膏—阿托品的测定—高效液相色谱法|药物分析方法信息
颠茄酊—阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱的测定—高效毛细管电泳法|药物分析方法信息

阿托品性质、用途与生产工艺

概述阿托品是从茄科植物颠茄(Atropa bell-adonna)、曼陀罗(Datura stramonium)或莨菪 (Hyosc-yamus niger)等中提取的生物碱。天然存在的是不稳定的左旋茛菪碱(L-hyoscyamine)经化学处理后，得稳定的消旋体即阿托品。也可化学合成，常用其硫酸盐。白色结晶性粉末、无臭、味苦，易溶于水和醇。遇碱性药物可引起分解。阿托品能阻断M-胆碱受体，从而拮抗乙酰胆碱或其拟似药的M样作用(毒蕈碱样作用)。
主要作用如下：
(1) 松弛平滑肌：本品有松弛许多内脏平滑肌的作用，对过度活动或处于痉挛状态的平滑肌则有明显松弛作用，而对正常活动的平滑肌影响较小。
(2) 抑制腺体分泌：通过阻断M-胆碱受体抑制腺体分泌。对唾液腺及汗腺的抑制作用最明显。也可使泪腺和呼吸道腺体的分泌大大减少，但对胃酸分泌的影响则较小。
(3) 对眼的作用：阿托品通过阻断瞳孔括约肌及睫状肌的M-胆碱受体而表现为散瞳、升高眼内压及调节麻痹。这三种作用都有重要临床意义。
(4) 对心血管的作用：较大剂量(1～2mg) 阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制，因而使心率加快。大剂量能扩张皮肤及内脏血管，解除小动脉痉挛。其扩张血管及解除小血管痉挛的机理不明。
(5) 兴奋中枢神经系统：大剂量时出现烦躁不安、多言及谵妄等。中毒剂量(超过10mg)则可产生幻觉、定向障碍、不随意运动及惊厥等。
药代动力学口服后很快由胃肠道吸收并迅速分布到全身组织，也能通过胎盘进入胎儿循环。临床研究表明，肌内注射2mg后，24小时内有85～88%经尿排出。其中约5%以原形出现，33%则为其代谢产物; 在粪便及其他分泌物中仅有少量排出。
使用方法阿托品主要用于内脏平滑肌痉挛所致的绞痛(以缓解胃肠道平滑肌痉挛的效果较好)，0.3mg口服或0.5mg皮下、肌内或静注;
虹膜睫状体炎：0.5～1%液滴眼; 全身麻醉前给药，以减少呼吸道及唾液分泌，0.5mg皮下注射;
锑剂中毒所致的阿斯综合征：2mg静注及1～2mg皮下注射，以后每半小时静注1mg，病情好转后改用每2～4小时肌注1mg，直到心率达每分钟100次并恢复节律性心律;
房室传导阻滞：0.5～1mg静注，每4～6小时一次;
感染中毒性休克：在补充血容量前提下，1～2mg用葡萄糖液稀释后静注，每10～20分钟一次;
有机磷酸酯类中毒：轻度中毒者0.5～1mg肌注，每日3次;中度中毒者1～2mg肌注或静注，每0.5～2小时一次;重度中毒者则1～3mg，每15～30分钟静注或肌注一次。
青光眼和眼内压升高倾向、胃幽门梗阻和前列腺肥大的患者禁用阿托品。
副作用副作用有口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥及便秘等。大剂量中毒则由兴奋转入抑制，出现昏迷和呼吸麻痹而死亡。
化学性质白色结晶性粉末，无臭，无味。Mp114-116℃，在高真空下，于93-110℃升华。本品在各溶剂中的溶解度分别为：80℃热水(1：90)，乙醇(1：2)，氯仿(1：1)，乙醚(1：25)，溶于苯和稀酸溶液。低毒，LD₅₀(大鼠，经口) 622mg/kg。
用途临床作为解痉药物，并作为检定金的试剂。
用途阿托品是副交感神经抑制剂，可作眼科的扩瞳剂、泻药；可缓减干草热、伤风鼻阻和肠痉挛；可用于治疗小儿夜尿症，有时用于舒减输尿管和胆道痉挛；还可用于治疗有机磷引起的中毒，作为抗胆碱药，阿托品的多方面药理作用，不利于其临床应用。现已陆续合成了一些具有专一作用的代用品，例如作为扩瞳剂的后马托品。阿托品毒性较大，剂量过大时可引起视觉模糊、分泌闭止、血管扩张、高热、兴奋、激动和谵妄。它是吗啡、毛果芸香碱、毒扁豆碱等的拮抗剂。
生产方法可从茄科东莨菪属植物唐古特山莨菪或喜马拉雅山莨菪的根中提取，也可以人工合成得到。
生产方法颠茄叶经提取莨菪碱(左旋体)，再经消旋化、重结晶精制而得。
类别有毒物品
毒性分级高毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: 500 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 75 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾; 病人用药副作用; 视觉改变; 瞳孔放大,肌肉无力
储运特性通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水