艾氟康唑
- CAS号:164650-44-6
- 英文名:KP 103
- 中文名:艾氟康唑
- CBNumber:CB21313343
- 分子式:C18H22F2N4O
- 分子量:348.39
- MOL File:164650-44-6.mol
- 熔点 :192-195°C
- 沸点 :512.2±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :12.11±0.29(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- 旋光性 (optical activity) :[α]/D -85 to -95°, c = 1 in chloroform
艾氟康唑性质、用途与生产工艺
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概述
艾氟康唑（Efinaconzole）是由日本科研制药公司（Kaken Pharmaceutical Co.Ltd）、加拿大威朗国际制药公司（Valeant Pharmaceuticals International）开发的一种小分子三唑类抗真菌药。该药分别于2013年10月和2014年6月获准在加拿大和美国上市，用于脚趾灰指甲的治疗，该药是首个上市的外用三唑类抗真菌药。
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药理作用
艾氟康唑是首个外用三唑类抗真菌药，开发用于局部远端侧位甲下甲真菌（DLSO）的治疗，这是一种最为常见的甲真菌病，致病菌先侵入远端甲下甲床，甲床下角质增生、增厚，甲板可变为白色、棕色至灰褐色，表面凹凸不平，失去光泽，甲板缺失、松脆。Jublia是一种外用溶液，通过一种独特的内置用量控制型指甲刷进行涂敷，该药能很快干燥，无需出去过量的药物，同时无需顾虑系统性副作用，如药物相互作用或急性肝损伤。
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适应症
艾氟康唑可用于脚趾甲灰指甲（onychomycosis）的治疗。
- 生物活性 Efinaconazole (KP-103) 是14 alpha-demethylase的抑制剂。14 alpha-demethylase参与ergosterol的生物合成，ergosterol是真菌细胞膜的成分之一。
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靶点
Target Value 14 alpha-demethylase
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体内研究
Topical Efinaconazole solution (0.25 to 1%) is dose-dependently effective in treating both dermatophytoses, for 10 guinea pigs with interdigital tinea pedis or tinea corporis is investigated. The follow up study performs on day-30 and day-9 posttreatment demonstrated that the relapse rates for 1% Efinaconazole-treated animals with tinea pedis and for those with tinea corporis are 20 and 30%, respectively. When a single dose of 1% Efinaconazole is applied to the back skin 48 hours before fungal inoculation, 9 of the 10 animals are protected from the dermatophytosis, suggesting that active Efinaconazole is retained in skin tissue for at least 48 hours after dosing.
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15660
- 产品名称：Efinaconazole
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：220元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15660
- 产品名称：艾氟康唑 Efinaconazole
- CAS编号：164650-44-6
- 包装：5mg
- 价格：550元
- 公司名称：KAKEN PHARMACEUTICAL CO LTD
- 联系电话：--
- 电子邮件：licensing_bd@kaken.co.jp
- 国家：日本
- 产品数：7
- 优势度：58
