ChemicalBook CAS数据库列表 瓦他拉尼
瓦他拉尼
- CAS号:212141-51-0
- 英文名:Vatalanib Dihydrochloride
- 中文名:瓦他拉尼
- CBNumber:CB21176854
- 分子式:C20H17Cl3N4
- 分子量:419.74
- MOL File:212141-51-0.mol
瓦他拉尼化学性质
- 熔点 :268-2700C
- 储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 20 mg/ml with warming) or in Water (up to 100 mg/ml)
- 形态 :solid
- 颜色 :White or off-white
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 3 months.
- CAS 数据库 :212141-51-0
安全信息
瓦他拉尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂，无细胞试验中IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。
-
靶点
Target Value VEGFR2/KDR
(Cell-free assay)37 nM VEGFR1/FLT1
(Cell-free assay)77 nM VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay)270 nM PDGFRβ
(Cell-free assay)580 nM VEGFR3/FLT4
(Cell-free assay)660 nM -
体外研究
Vatalanib 有效抑制VEGFR 酪氨酸激酶，作用于VEGF受体/KDR,VEGF受体/Flt-1, VEGF受体/Flk, c-Kit和PDGFR-β时, IC50 分别为0.037 μM, 0.077 μM, 0.27 μM, 0.73 μM 和 0.58 μM。 Vatalanib 抑制VEGF诱导的磷酸化，作用于 HUVECs和 CHO细胞时, IC50分别为17 nM 和34 nM。而且, Vatalanib作用于HUVECs，具有通过抑制VEGF诱导的胸甘摄入而抗增殖效果，IC50为7.1 nM, 且相同剂量范围时抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移，这种作用存在剂量依赖性，且没有毒性，或者作用于不表达VEGF受体的细胞没有抗增殖效果。 最新研究显示 Vatalanib明显抑制肝癌细胞生长，且通过提高Bax蛋白水平和降低Bcl-xL 和Bcl-2蛋白水平而增强IFN/5-FU 诱导的凋亡。
- 体内研究 在体内, Vatalanib按25-100 mg/kg剂量口服给药生长因子移植模型和肿瘤细胞驱动血管生成模型，每天一次，抑制对 VEGF和PDGF血管生成反应。Vatalanib 按相同剂量处理裸鼠，也抑制一些人类癌细胞生长和移位，且对循环血细胞和骨髓白细胞没有影响。
瓦他拉尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
瓦他拉尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1101
- 产品名称：瓦他拉尼 Vatalanib (PTK787) 2HCl
- CAS编号：212141-51-0
- 包装：10mg
- 价格：573.07元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1101
- 产品名称：瓦他拉尼 Vatalanib (PTK787) 2HCl
- CAS编号：212141-51-0
- 包装：10mM(1mL in DMSO)
- 价格：647.01元
瓦他拉尼生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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