聚卡波非钙

性状用途用途药理作用作用机制合成方法

聚卡波非钙

CAS号:9003-97-8
英文名:CalciuM polycarbophil
中文名:聚卡波非钙
CBNumber:CB21011948
分子式:(C20H18Ca4O18)mult
分子量:0
MOL File:Mol file

聚卡波非钙化学性质

溶解度 :Polycarbophil polymers do not dissolve in water but can swell in water to around 1000 times their original volume (and ten times their original diameter) to form gels when exposed to a pH environment above 4–6. Since the pKa of these polymers is 6.0±0.5, the carboxylate groups on the polymer backbone ionize, resulting in electrostatic repulsion between the negative particles, which extends the molecule, adding to the swelling of the polymer.
形态 :Solid
颜色 :White to off-white

聚卡波非钙性质、用途与生产工艺

性状
白色或乳白色粉末。
用途聚卡波非钙（calciumpolycarbophil）最早由美国雅培公司开发，在欧美、日本已广泛使用，用于IBS及各种原因便秘症状的缓解。
用途聚卡波非钙作为一种特殊的高分子，具有治疗便秘和腹泻的双重作用。又由于聚卡波非钙是一种前药，起功效的活性成分是聚卡波非，在胃酸的作用下，聚卡波非钙发生脱钙的离子交换反应，生成副产物钙，因此聚卡波非钙在治疗的同时具有补钙这一独特优势。
药理作用聚卡波非钙具有极为独特的生物化学性质，在酸性环境下可迅速脱钙，形成聚卡波非。而聚卡波非在酸性环境中可吸收10 倍于自身重量的水分，在pH值＞4时膨胀率显著增加，在中性或弱碱性环境中可达自身重量的60～100倍。动物实验研究显示，将聚卡波非钙给大鼠服用，胃里钙的脱离率在30min时达70％以上，同体外实验的钙脱离曲线基本一致。证明了聚卡波非钙吸水性受pH值的影响，pH值越高，吸水性能越大。
作用机制
1. 聚卡波非钙在肠道直接发挥作用作用机制主要为：
（1）消化道内水分保持作用。在大鼠的实验中，对肠管的水分代谢没有影响，水分在肠管内被保持下来。
（2）消化道内容物的输送调节作用。在小鼠和大鼠的实验中，肠道输送亢进的动物模型，给予聚卡波非钙，发现消化道内容物输送被抑制。肠道输送延缓的动物模型，给予聚卡波非钙，发现消化道内容物输送被改善。
2. 抑制腹泻和改善便秘作用：对小鼠、大鼠和狗的腹泻模型显示了腹泻次数的减少，并且没有诱发便秘。对大鼠的便秘模型显示了排便量增加的改善作用，并且没有诱发腹泻。药动学大鼠和犬口服14C-聚卡波非钙或14C-聚卡波非后，血中放射性标记物浓度测定实验、尿／粪排泄实验、大鼠全身放射自显影、胆汁排泄实验和原位消化道吸收实验结果显示，2种化合物在胃、十二指肠、空肠、回肠及结肠直肠等部位都不吸收。另外，给大鼠口服14C-聚卡波非钙时，对任何组织无放射性损害；给大鼠和狗口服14C-聚卡波非钙时，尿中未见放射活性，药物放射性也几乎完全被粪便吸收。以上结果表明聚卡波非钙通过口服时，不会被消化道吸收，不被肠内细菌代谢，最终通过粪便排泄出体外。
合成方法
①首先在有搅拌的反应釜中，将硫酸镁和二乙烯基乙二醇充分溶解在水中，搅拌同时升温到76°C，使其充分溶解；
②然后滴加丙烯酸和偶氮二异丁腈的混合液，搅拌均匀，保温反应3小时；
③用76°C清水清洗，得到聚卡波非；
④将聚卡波非与碳酸钙的水溶液在反应釜中充分搅拌，同时升温至100°C反应6.5小时；
⑤放下离心脱水，干燥，粉碎，检验合格的即可包装得聚卡波非钙。
利用上述方法合成的聚卡波非钙，聚卡波非钙的产品收率接近100%，产品质量项中的钙含量达到22%，相对于常规合成方法，显著的提高了产品收率和质量。