阿卡他定

阿卡他定(Alcaftadine)，商品名:Lastacaft,是卫康制药(Vistakon Pharmaceuticals)开发的一种新型组胺H1受体拮抗剂。2010年FDA批准用于治疗过敏性结 膜炎引起的瘙痒，于2010年上市。Lastacaft现已获准用于2岁以上儿童患者。
阿卡他定 (Alcaftadine)是继ISTA制药公司开发的苯磺酸贝他斯(Bepreve)之后又一个用于治疗过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的药物。有较好的临床应用前景。

本品 2.5 mg/ml 双眼局部给药后，血药峰浓度(Cmax) 为 60 pg/ml，Tmax 中位值为 15 min。给药 3 h 后，本品血药浓度低于定量检测下限 (10 pg/ml)。活性羧酸代谢物 Cmax 均值为 3 pg/ml，给药约 1h 达 Cmax。给药 12 h 后羧酸代谢物血药浓度低于定量检测下限(100 pg/ ml)。本 品 及 其 活 性 代 谢 物 的 蛋 白 结 合 率 分 别 为39.2% 和 62.7%。本品眼部给药的羧酸代谢物消除半衰期为 2 h。本品主要以羧酸代谢物形式随尿液排除。体外试验表明，本品及其羧酸代谢物均不通过 CYP450 酶进行代谢。

阿卡他定最常见的眼部不良反应 (发生率<4%) 为眼刺激、滴药时烧灼感或刺痛、眼红、眼睛痒。最常见的非眼部不良反应 (发生率<3%) 是鼻咽炎、头痛以及流感样症状。

阿卡他定只能作为局部眼用药使用。使用时需注意避免容器顶部与眼睑或周边区域接触而引起污染。不使用时，务必盖紧瓶盖。戴隐形眼镜时不得滴入本品，本品也不适宜用于治疗因佩戴隐形眼镜而出现的眼部过敏。但本品使用后不影响再次佩戴隐形眼镜。大鼠和家兔生殖毒性研究尚未见本品对胎儿以动物生殖能力的影响，但本品对妊娠妇女的安全性和有效性评价尚未明确。本品是否会通过乳汁分泌也尚未明确。本品对 2 岁以下婴幼儿患者的安全性和有效性尚未确定。本品的安全性和有效性对老年患者与年轻患者无显著差异。