概述 制备方法 药理作用 适应证 剂量与用法 注意事项 给药护理要点 主要参考资料 盐酸乙哌立松 试剂级价格
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盐酸乙哌立松

盐酸乙哌立松,56839-43-1,结构式
盐酸乙哌立松
  • CAS号:56839-43-1
  • 英文名:Eperisone hydrochloride
  • 中文名:盐酸乙哌立松
  • CBNumber:CB1772111
  • 分子式:C17H26ClNO
  • 分子量:295.85
  • MOL File:56839-43-1.mol
盐酸乙哌立松化学性质
  • 熔点 :169-171°C
  • 储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
  • 溶解度 :Methanol (Slightly), Water (Slightly)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White
  • CAS 数据库 :56839-43-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
  • 毒性 :LD50 in male S.D. rats, Wistar rats, mice (mg/kg): 1300, 1850, 1024 orally (Miyagawa)

盐酸乙哌立松性质、用途与生产工艺

  • 概述 盐酸乙哌立松,又名妙纳,艾派瑞松,是一种β-氨基酮类中枢性肌肉松弛药, 化学名为4'-乙基-2-甲基-3-(1-呱啶基) 苯丙酮盐酸盐, 于1983年在日本首次上市, 商品名为Myonal。主要作用于中枢神经系统及血管平滑肌, 能抑制动物实验性强直, 扩张血管, 改善血液循环, 抗眩晕, 镇痛, 且能使脑血管意外患者顺利进行随意运动。临床上主要用于改善颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症等疾病引起的肌紧张状态和改善脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈椎病、手术后遗症、肌萎缩性侧索硬化症、婴儿脑性瘫痪、脊髓小脑变性、脊髓血管障碍、亚急性视神经脊髓病及其他脑脊髓疾病等疾病引起的痉挛性麻痹。
  • 制备方法 采用对乙基苯丙酮(2)与盐酸呱陡经Mannieh反应后成盐合成本品, 路线如图1所示:
    合成盐酸乙哌立松的反应路线
    图1为合成盐酸乙哌立松的反应路线
    合成方法:
    1.对乙基苯丙酮(2)的合成
    投料丙酞氯(100g,1.08 mol) , 经处理后的反应液回收石油醚及多余乙苯后减压蒸馏, 收集bP112-114 ℃/1.33kPa馏分, 得2。

    2.盐酸乙呱立松(1)的合成
    取新蒸馏呱陡(20.2g, 0.24 mol) , 加入无水乙醇(20 ml), 于低温下滴加浓盐酸至pH 4-5, 减压蒸去乙醇然后加入无水乙醇(50 ml)、对乙基苯丙酮(32.4g, 0.2mol)、36%甲醛溶液(42.0g, 0.5mol) 及浓盐酸(1ml) , 搅拌回流8h 蒸去溶剂, 残留物溶于10 %氢氧化钠溶液, 乙醚提取, 提液水洗, 干燥, 于冰水浴下通入氯化氢至pH 2-3。滤出生成的固体, 用乙醇一丙酮重结晶, 得1无色结晶。
  • 药理作用 本品治疗肌肉张力过高症状,是作用于中枢神经系统而松弛骨骼肌,并且能直接松弛血管平滑肌。主要对脊髓反射和γ-运动神经元产生作用,有效地抑制脊髓反射和肌肉的敏感性,同时可以增加血液循环和抑制疼痛反射。本品为具有多点作用的肌肉松弛剂,即作用于肌强直的恶性循环(肌张力过高→供血不足→疼痛→肌张力进一步增高)而缓解肌张力过高症状的药物。本品的特点在于同时松弛高张力的肌肉,改善血液循环和减轻所伴随的疼痛。
  • 适应证 1.改善下列疾病引起的肌紧张状态:颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症。
    2.改善下列疾病引起的痉挛性麻痹:脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈椎病、手术后遗症、肌萎缩性侧索硬化症、婴儿脑性瘫痪、脊髓小脑变性、脊髓血管障碍、亚急性视神经脊髓病及其他脑脊髓疾病。
  • 剂量与用法 口服,成人每次1片,每日3次,饭后服用。按年龄、症状酌情增减。
  • 注意事项 1.可能出现以下不良反应:肝肾功能异常、红细胞或血红蛋白的异常、皮疹、失眠、头痛、嗜睡、肢体僵直、麻木和震颤;头昏或乏力;恶心、呕吐、厌食、胃肠道不适、口干、便秘、腹泻、腹痛、腹胀感和软便等胃肠道反应及无尿、夜间尿失禁、残尿感等泌尿系统症状。偶见潮红和盗汗。
    2.应定期检查肝肾功能、血常规,发现异常立即停药。肝病患者慎用本品。
    3.用药期间,患者一旦出现乏力、头昏或嗜睡症状,则立即停药或减量,并且禁止驾驶或操作机械。
    4.目前尚未肯定妊娠期使用的安全性,所以妊娠期妇女使用本品仅限于疗效大于潜在的危险性的情况。哺乳期妇女,若必需服用,应停止哺乳。目前尚未确定本品在儿童中使用的安全性。
  • 给药护理要点 1.按肌肉松弛药护理总则护理。
    2.饭后服用。
    3.开封后防潮保存。
    4.注意观察有无下列不良反应出现:当肝、肾功能,红细胞计数,血红蛋白值异常时应停止用药,另外可有皮疹、瘙痒、失眠、头痛、四肢僵硬、麻木,胃部不适,便秘或腹泻,腹痛、腹胀感,偶见口腔炎,尿潴留、尿失禁,头晕,热感,出汗等症状。

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  • 主要参考资料 /ChemicalProductProperty_CN_CB1772111.htm
    [1]刘福强等 主编.医师案头用药参考.北京:中国中医药出版社.2012.
    [2]陈湘玉,李国宏 主编.护士安全用药手册.南京:东南大学出版社.2012.
    [3]李科.盐酸乙呱立松的合成.中国医药工业杂志.1994.25(9):392-393.
  • 用途  用作解痉药
盐酸乙哌立松上下游产品信息
上游原料
下游产品
盐酸乙哌立松 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-B1901
  • 产品名称:Eperisone hydrochloride
  • CAS编号:
  • 包装:25 mg
  • 价格:300元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-B1901
  • 产品名称:盐酸乙哌立松 Eperisone hydrochloride
  • CAS编号:56839-43-1
  • 包装:50mg
  • 价格:500元
盐酸乙哌立松生产厂家
  • 公司名称:CFMOT-PHYTO
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:
  • 国家:德国
  • 产品数:1136
  • 优势度:62
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