盐酸乙哌立松

概述制备方法药理作用适应证剂量与用法注意事项给药护理要点主要参考资料盐酸乙哌立松试剂级价格

盐酸乙哌立松

CAS号:56839-43-1
英文名:Eperisone hydrochloride
中文名:盐酸乙哌立松
CBNumber:CB1772111
分子式:C17H26ClNO
分子量:295.85
MOL File:56839-43-1.mol

盐酸乙哌立松化学性质

熔点 :169-171°C
储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :Methanol (Slightly), Water (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White
CAS 数据库 :56839-43-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

毒性 :LD50 in male S.D. rats, Wistar rats, mice (mg/kg): 1300, 1850, 1024 orally (Miyagawa)

盐酸乙哌立松性质、用途与生产工艺

概述盐酸乙哌立松，又名妙纳，艾派瑞松，是一种β-氨基酮类中枢性肌肉松弛药, 化学名为4'-乙基-2-甲基-3-(1-呱啶基) 苯丙酮盐酸盐, 于1983年在日本首次上市, 商品名为Myonal。主要作用于中枢神经系统及血管平滑肌, 能抑制动物实验性强直, 扩张血管, 改善血液循环, 抗眩晕, 镇痛, 且能使脑血管意外患者顺利进行随意运动。临床上主要用于改善颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症等疾病引起的肌紧张状态和改善脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈椎病、手术后遗症、肌萎缩性侧索硬化症、婴儿脑性瘫痪、脊髓小脑变性、脊髓血管障碍、亚急性视神经脊髓病及其他脑脊髓疾病等疾病引起的痉挛性麻痹。
制备方法采用对乙基苯丙酮(2)与盐酸呱陡经Mannieh反应后成盐合成本品, 路线如图1所示:

图1为合成盐酸乙哌立松的反应路线
合成方法：
1.对乙基苯丙酮(2)的合成
投料丙酞氯(100g,1.08 mol) , 经处理后的反应液回收石油醚及多余乙苯后减压蒸馏, 收集bP112-114 ℃/1.33kPa馏分, 得2。

2.盐酸乙呱立松(1)的合成
取新蒸馏呱陡(20.2g, 0.24 mol) , 加入无水乙醇(20 ml), 于低温下滴加浓盐酸至pH 4-5, 减压蒸去乙醇然后加入无水乙醇(50 ml)、对乙基苯丙酮(32.4g, 0.2mol)、36%甲醛溶液(42.0g, 0.5mol) 及浓盐酸(1ml) , 搅拌回流8h 蒸去溶剂, 残留物溶于10 %氢氧化钠溶液, 乙醚提取, 提液水洗, 干燥, 于冰水浴下通入氯化氢至pH 2-3。滤出生成的固体, 用乙醇一丙酮重结晶, 得1无色结晶。
药理作用本品治疗肌肉张力过高症状，是作用于中枢神经系统而松弛骨骼肌，并且能直接松弛血管平滑肌。主要对脊髓反射和γ-运动神经元产生作用，有效地抑制脊髓反射和肌肉的敏感性，同时可以增加血液循环和抑制疼痛反射。本品为具有多点作用的肌肉松弛剂，即作用于肌强直的恶性循环(肌张力过高→供血不足→疼痛→肌张力进一步增高)而缓解肌张力过高症状的药物。本品的特点在于同时松弛高张力的肌肉，改善血液循环和减轻所伴随的疼痛。
适应证 1.改善下列疾病引起的肌紧张状态：颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症。
2.改善下列疾病引起的痉挛性麻痹：脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈椎病、手术后遗症、肌萎缩性侧索硬化症、婴儿脑性瘫痪、脊髓小脑变性、脊髓血管障碍、亚急性视神经脊髓病及其他脑脊髓疾病。
剂量与用法口服，成人每次1片，每日3次，饭后服用。按年龄、症状酌情增减。
注意事项 1.可能出现以下不良反应：肝肾功能异常、红细胞或血红蛋白的异常、皮疹、失眠、头痛、嗜睡、肢体僵直、麻木和震颤;头昏或乏力;恶心、呕吐、厌食、胃肠道不适、口干、便秘、腹泻、腹痛、腹胀感和软便等胃肠道反应及无尿、夜间尿失禁、残尿感等泌尿系统症状。偶见潮红和盗汗。
2.应定期检查肝肾功能、血常规，发现异常立即停药。肝病患者慎用本品。
3.用药期间，患者一旦出现乏力、头昏或嗜睡症状，则立即停药或减量，并且禁止驾驶或操作机械。
4.目前尚未肯定妊娠期使用的安全性，所以妊娠期妇女使用本品仅限于疗效大于潜在的危险性的情况。哺乳期妇女，若必需服用，应停止哺乳。目前尚未确定本品在儿童中使用的安全性。
给药护理要点 1.按肌肉松弛药护理总则护理。
2.饭后服用。
3.开封后防潮保存。
4.注意观察有无下列不良反应出现：当肝、肾功能，红细胞计数，血红蛋白值异常时应停止用药，另外可有皮疹、瘙痒、失眠、头痛、四肢僵硬、麻木，胃部不适，便秘或腹泻，腹痛、腹胀感，偶见口腔炎，尿潴留、尿失禁，头晕，热感，出汗等症状。

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主要参考资料 /ChemicalProductProperty_CN_CB1772111.htm
[1]刘福强等主编.医师案头用药参考.北京：中国中医药出版社.2012.
[2]陈湘玉,李国宏主编.护士安全用药手册.南京：东南大学出版社.2012.
[3]李科.盐酸乙呱立松的合成.中国医药工业杂志.1994.25(9):392-393.
用途用作解痉药