卡巴胆碱

拟胆碱药用途制备方法不良反应禁忌注意事项药物相互作用规格卡巴胆碱试剂级价格

卡巴胆碱

CAS号:51-83-2
英文名:Carbachol
中文名:卡巴胆碱
CBNumber:CB1685095
分子式:C6H15N2O2.Cl
分子量:182.65
MOL File:51-83-2.mol

卡巴胆碱化学性质

熔点 :210 °C (dec.) (lit.)
密度 :1.2798 (rough estimate)
折射率 :1.5557 (estimate)
储存条件 :Desiccate at RT
溶解度 :H₂O: 1 g/mL
形态 :crystalline
酸度系数(pKa) :pKa 4.8 (Uncertain)
颜色 :white
水溶解性 :1.0 G/ML
敏感性 :Hygroscopic
Merck :14,1779
BRN :3917459
稳定性 :Hygroscopic
CAS 数据库 :51-83-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Carbachol(51-83-2)
EPA化学物质信息 :Carbachol chloride (51-83-2)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :25-36/37/38
安全说明 :45-36/37/39-28A-26
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany :3
RTECS号 :GA0875000
TSCA :Yes
危险等级 :6.1
包装类别 :II
海关编码 :29239000
毒害物质数据 :51-83-2(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 15 orally, 0.3 i.v. (Molitor)

卡巴胆碱化学药品说明书

卡巴胆碱|药典2005版
卡巴胆碱注射液|药典2005版

卡巴胆碱性质、用途与生产工艺

拟胆碱药卡巴胆碱即氨甲酰胆碱(carbachol),为人工合成的拟胆碱药,能直接作用于瞳孔括约肌产生即刻的缩瞳效果，同时具有抗胆碱酯酶作用，能维持较长的缩瞳时间。还能预防人工晶体植入、白内障摘除等眼科手术后眼内压的升高。

图1为卡巴胆碱结构式
用途适用于人工晶体植入、白内障摘除、角膜移植等需要缩瞳的眼科手术，也可用于青光眼。
制备方法以β-氯乙醇为原料，经光气酰化，制得氯甲酸-β-氯乙酯，然后与氨反应生成氨基甲酸-β-氯乙酯，最后与三甲胺成季胺盐反应而得。
不良反应常见的副作用为视力模糊，眼痛、角膜浑浊、持续性角膜大泡样病变、术后虹膜炎、眼刺激或烧灼感；偶见头痛、眼刺激或充血、眼睑颤搐。上述症状一般均可自行消失。
禁忌 1.对本品过敏者禁用。
2.心血管疾患包括心律不齐、心搏徐缓、低血压的患者以及迷走神经兴奋、癫痫、甲亢、帕金森病、支气管哮喘、消化道溃疡和尿路梗塞的患者禁用。
注意事项 1.注射液为眼科使用药品，不得口服、肌肉注射和静脉注射。
2.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
有关卡巴胆碱的用途、制备方法、不良反应、用途等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-02）
药物相互作用眼局部同时使用非甾体抗炎药治疗时，使用本品无效。
规格注射剂：1 ml∶0.25 mg；滴眼液：0.75%～3%。
化学性质棱形结晶。熔点204-205℃。每克该品能溶于1ml水，50ml乙醇，10ml甲醇；几乎不溶于氯仿、乙醚，水溶液呈中性。有吸湿性，有微弱的脂肪胺类气味。
用途该品为拟胆碱药，也用作副交感神经兴奋药。作兽药时用于大动物，治疗马的急性腹痛等。小鼠口服LD50为15mg/kg，静脉注射为0.3mg/kg。
生产方法以β-氯乙醇为原料，经光气酰化，制得氯甲酸-β-氯乙酯：然后与氨反应生成氨基甲酸-β-氯乙酯，最后与三甲胺成季铵盐反应而得卡巴胆碱：卡巴胆碱的另一种制法是采用氯化胆碱和尿素为原料：当采用配料比氯化胆碱：尿素：亚硝酸钠：硫酸=1：1：1.15：1.35，在60℃反应约40h，能以71%的收率获得得卡巴胆碱。
类别有毒物质
毒性分级剧毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: 40 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 15 毫克/公斤
可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物烟雾
储运特性库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂水, 二氧化碳, 泡沫, 干粉