ChemicalBook CAS数据库列表 鞘氨醇激酶抑制剂
鞘氨醇激酶抑制剂
- CAS号:312636-16-1
- 英文名:SKI II
- 中文名:鞘氨醇激酶抑制剂
- CBNumber:CB1498400
- 分子式:C15H11ClN2OS
- 分子量:302.78
- MOL File:312636-16-1.mol
鞘氨醇激酶抑制剂化学性质
- 沸点 :507.1±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.415±0.06 g/cm3(Predicted)
- RTECS号 :SK5900000
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: ≥20 mg/mL
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :10.17±0.26(Predicted)
- 颜色 :off-white
- 敏感性 :Air & Light Sensitive
- CAS 数据库 :312636-16-1
安全信息
- WGK Germany :3
鞘氨醇激酶抑制剂性质、用途与生产工艺
-
作用
鞘氨醇激酶抑制剂是一种选择性非脂质 SphK(鞘氨醇激酶)抑制剂,其诱导细胞凋亡并抑制体外其他几种肿瘤细胞系的增殖(IC50 = 0.9-4.6 muM)。
- 生物活性 SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的,非ATP竞争性的sphingosine kinase (SphK)抑制剂,IC50为0.5 μM,对其他激酶,包括PI3K, PKCα和ERK2没有抑制作用。
-
靶点
Target Value Sphingosine Kinase 0.5 μM -
体外研究
SKI II作用于乳腺癌细胞系MDA-MB-231,有效抑制内源性SK活性。SKI II作用于人类癌细胞系,包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR,具有显著的抗增殖效果,IC50分别为4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也诱导T24细胞凋亡,与降低S1P水平相一致。SKI II作用于JC细胞,降低S1P形成,IC50为12 μM,这种作用具有浓度依赖性。此外,SKI II通过下调P-gp的表达,及通过下调SPHK1而上调凋亡,可逆转SGC7901/DDP对Cisplatin的耐药性。
- 体内研究 SKI II按50 mg/kg剂量腹腔给药或口服给药携带JC乳腺癌细胞的同源Balb/c小鼠实体瘤模型,显著降低肿瘤生长,与对照组相比,无明显的毒性或体重减轻。SKI II按50 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠,通过抑制内源性S1P生成,可改善抗原诱导的支气管平滑肌高反应性。
鞘氨醇激酶抑制剂上下游产品信息
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下游产品
鞘氨醇激酶抑制剂 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S7176
- 产品名称:鞘氨醇激酶抑制剂 SKI II
- CAS编号:312636-16-1
- 包装:25mg
- 价格:1216.17元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S7176
- 产品名称:SKI II
- CAS编号:312636-16-1
- 包装:10mM (1mL in DMSO)
- 价格:1285.83元
鞘氨醇激酶抑制剂生产厂家
- 公司名称:Carbosynth
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@carbosynth.com
- 国家:英国
- 产品数:6005
- 优势度:58
- 公司名称:TOCRIS-US
- 联系电话:--
- 电子邮件:customerservice@tocris.co.uk
- 国家:英国
- 产品数:5726
- 优势度:77
- 公司名称:Carbone Scientific CO., LTD
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@carbonesci.com
- 国家:英国
- 产品数:6666
- 优势度:30
- 公司名称:ETA SCIENTIFIC Co.,Ltd
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@etascientific.com
- 国家:英国
- 产品数:6090
- 优势度:34
- 公司名称:UK GREEN SCIENTIFIC CO.,LIMITED
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@gs-chem.com
- 国家:英国
- 产品数:6098
- 优势度:47
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