生物活性 体外研究 体内研究

LDN-57444

LDN-57444,668467-91-2,结构式
LDN-57444
  • CAS号:668467-91-2
  • 英文名称:LDN-57444
  • 英文同义词:LDN-57444;UCH-L1 Inhibitor;LDN 57444, >=98%;LDN-57444/LDN57444;UCH-L1 Inhibitor - CAS 668467-91-2 - Calbiochem;(Z)-3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one;5-Chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-1H-indole-2,3-dione3-(O-acetyloxime);3-(O-acetyloxime), 5-chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-1H-Indole-2,3-dione;1H-Indole-2,3-dione, 5-chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-, 3-(O-acetyloxime);5-Chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-1H-indole-2,3-dione 3-(O-acetyloxime) LDN 57444
  • 中文名称:LDN-57444
  • 中文同义词:
  • CBNumber:CB5804575
  • 分子式:C17H11Cl3N2O3
  • 分子量:397.63984
  • MOL File:668467-91-2.mol
LDN-57444化学性质
  • 储存条件  :Desiccate at +4°C
  • 溶解度  :DMSO: soluble16mg/mL
  • 形态 :solid
安全信息
  • 危险品标志  :N
  • 危险类别码  :50/53
  • 安全说明  :60-61
  • 危险品运输编号  :UN 3077 9 / PGIII
  • WGK Germany  :3

LDN-57444性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂,,抑制UCch-L1时,IC50为0.88 μM,比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。
  • 体外研究 50 μM LDN-57444处理24小时,抑制70% 蛋白酶活性。25 μM 以上的LDN-57444显著降低细胞存活率,这种作用存在浓度依赖性,50 μM 时,细胞存活率降低至61.81%。LDN-57444通过细胞凋亡途径能够导致细胞死亡,通过降低泛素蛋白酶体系统的活性,并增加高度泛素化蛋白的水平,这两者都可以激活未折叠的蛋白反应。通过激活内质网应激(ERS)可以触发LDN-57444诱导的细胞凋亡。
  • 体内研究 LDN-57444使体内 突触蛋白分布和脊柱形态发生显著改变。LDN处理,导致UCH-L1活性迅速下降,但处理几个小时,对cAMP水平的蛋白酶抑制有没有效果。
LDN-57444上下游产品信息
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