ChemicalBook CAS数据库列表 鞘氨醇激酶抑制剂
鞘氨醇激酶抑制剂
- CAS号:312636-16-1
- 英文名:SKI II
- 中文名:鞘氨醇激酶抑制剂
- CBNumber:CB1498400
- 分子式:C15H11ClN2OS
- 分子量:302.78
- MOL File:312636-16-1.mol
鞘氨醇激酶抑制剂化学性质
- 沸点 :507.1±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.415±0.06 g/cm3(Predicted)
- RTECS号 :SK5900000
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: ≥20 mg/mL
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :10.17±0.26(Predicted)
- 颜色 :off-white
- 敏感性 :Air & Light Sensitive
- CAS 数据库 :312636-16-1
安全信息
- WGK Germany :3
鞘氨醇激酶抑制剂性质、用途与生产工艺
-
作用
鞘氨醇激酶抑制剂是一种选择性非脂质 SphK（鞘氨醇激酶）抑制剂，其诱导细胞凋亡并抑制体外其他几种肿瘤细胞系的增殖（IC50 = 0.9-4.6 muM）。
- 生物活性 SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的，非ATP竞争性的sphingosine kinase (SphK)抑制剂，IC50为0.5 μM，对其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2没有抑制作用。
-
靶点
Target Value Sphingosine Kinase 0.5 μM -
体外研究
SKI II作用于乳腺癌细胞系MDA-MB-231，有效抑制内源性SK活性。SKI II作用于人类癌细胞系，包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR，具有显著的抗增殖效果，IC50分别为4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也诱导T24细胞凋亡，与降低S1P水平相一致。SKI II作用于JC细胞，降低S1P形成，IC50为12 μM，这种作用具有浓度依赖性。此外，SKI II通过下调P-gp的表达，及通过下调SPHK1而上调凋亡，可逆转SGC7901/DDP对Cisplatin的耐药性。
- 体内研究 SKI II按50 mg/kg剂量腹腔给药或口服给药携带JC乳腺癌细胞的同源Balb/c小鼠实体瘤模型，显著降低肿瘤生长，与对照组相比，无明显的毒性或体重减轻。SKI II按50 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠，通过抑制内源性S1P生成，可改善抗原诱导的支气管平滑肌高反应性。
鞘氨醇激酶抑制剂上下游产品信息
上游原料
下游产品
鞘氨醇激酶抑制剂 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7176
- 产品名称：鞘氨醇激酶抑制剂 SKI II
- CAS编号：312636-16-1
- 包装：25mg
- 价格：1216.17元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7176
- 产品名称：SKI II
- CAS编号：312636-16-1
- 包装：10mM (1mL in DMSO)
- 价格：1285.83元
鞘氨醇激酶抑制剂生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
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