ChemicalBook CAS数据库列表 吡噻硫酮
吡噻硫酮
- CAS号:64224-21-1
- 英文名:OLTIPRAZ
- 中文名:吡噻硫酮
- CBNumber:CB1431766
- 分子式:C8H6N2S3
- 分子量:226.34
- MOL File:64224-21-1.mol
吡噻硫酮化学性质
- 熔点 :165-166
- 沸点 :408.1±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
- RTECS号 :JP1293000
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: >20mg/mL
- 酸度系数(pKa) :0.18±0.10(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :red
- 敏感性 :Light Sensitive
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 month.
- InChIKey :CKNAQFVBEHDJQV-UHFFFAOYSA-N
安全信息
- 危险品标志 :Xi
- 危险类别码 :36/37/38
- 安全说明 :26-36/37/39-36/37
- WGK Germany :3
吡噻硫酮性质、用途与生产工艺
- 用途 吡噻硫酮，又叫奥替普拉是法国Rhone-Poulenc厂七十年代中期合成的一种抗血吸虫新药，国外商品名Oltipraz。经动物实验及临床应用，证明对曼氏血吸虫、埃及血吸虫、间插血吸虫均有显著的杀灭作用，对日本血吸虫也有杀灭作用。
- 药理作用 对感染曼氏血趿虫的小白鼠，ED50为每天日服50 mg/kg，连服5天，活性高于硝唑咪2倍。猴体给药ED50为20mg/kg。小白鼠LD50为5g/kg(口服)。鼠与猴体内，无诱变因素和免疫抑制作用。另给剂量45mg/鼠，分3天灌胃，减虫率为71％，减雌率88％。临床治疗埃及、曼氏和间插血吸虫病321例，剂量为每天15mg/kg与25mg/kg连服2天，低剂量组治愈率为86％，高剂量组治愈率为94％。若增加剂量、延长疗程，则疗效更佳。
- 生物活性 Oltipraz 是一种有效的 Nrf2 激活剂，也是一种有效的II期解毒酶诱导剂，显著作用于谷胱甘肽-S-转移酶(GST)。Phase 3。
-
靶点
Target Value Nrf2 -
体外研究
Oltipraz，作为一种化学保护剂，以Nrf2依赖的方式诱导II期解毒酶活性。在人HT29结肠癌细胞中，oltipraz抑制胰岛素，缺氧或CoCl2对HIF-1α的诱导，显著加速HIF-1α蛋白质的降解。
- 体内研究 Oltipraz (500 mg/kg, p.o.)显著减少胃肿瘤多样性，在野生型小鼠中减少55%，但是对nrf2缺失小鼠体内的肿瘤负荷没有作用。在移植HCT116细胞的BALB/c裸鼠体内，Oltipraz (200 mg/kg, p.o.)通过抑制HIF-1α，抑制肿瘤生长和血管生成。在CDAA饮食喂养的大鼠中，Oltipraz减弱非酒精性脂肪肝炎相关的纤维变性的进程。
吡噻硫酮上下游产品信息
上游原料
下游产品
吡噻硫酮 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW6422421101
- 产品名称：吡噻硫酮
- CAS编号：64224-21-1
- 包装：250MG
- 价格：352元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12519
- 产品名称：Oltipraz
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：156元
吡噻硫酮生产厂家
- 公司名称：Leancare Ltd.
- 联系电话：--
- 电子邮件：enquiry@leancare.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：6446
- 优势度：42
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
- 公司名称：Carbone Scientific CO., LTD
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@carbonesci.com
- 国家：英国
- 产品数：6666
- 优势度：30
- 公司名称：UK GREEN SCIENTIFIC CO.,LIMITED
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@gs-chem.com
- 国家：英国
- 产品数：6098
- 优势度：47
- 公司名称：CSS
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@css-almac.com
- 国家：英国
- 产品数：164
- 优势度：64
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