吡噻硫酮

用途药理作用生物活性靶点体外研究体内研究吡噻硫酮试剂级价格

吡噻硫酮

CAS号:64224-21-1
英文名:OLTIPRAZ
中文名:吡噻硫酮
CBNumber:CB1431766
分子式:C8H6N2S3
分子量:226.34
MOL File:64224-21-1.mol

吡噻硫酮化学性质

熔点 :165-166
沸点 :408.1±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
RTECS号 :JP1293000
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: >20mg/mL
酸度系数(pKa) :0.18±0.10(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :red
敏感性 :Light Sensitive
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 month.
InChIKey :CKNAQFVBEHDJQV-UHFFFAOYSA-N

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-36/37/39-36/37
WGK Germany :3

吡噻硫酮性质、用途与生产工艺

用途吡噻硫酮，又叫奥替普拉是法国Rhone-Poulenc厂七十年代中期合成的一种抗血吸虫新药，国外商品名Oltipraz。经动物实验及临床应用，证明对曼氏血吸虫、埃及血吸虫、间插血吸虫均有显著的杀灭作用，对日本血吸虫也有杀灭作用。
药理作用对感染曼氏血趿虫的小白鼠，ED50为每天日服50 mg/kg，连服5天，活性高于硝唑咪2倍。猴体给药ED50为20mg/kg。小白鼠LD50为5g/kg(口服)。鼠与猴体内，无诱变因素和免疫抑制作用。另给剂量45mg/鼠，分3天灌胃，减虫率为71％，减雌率88％。临床治疗埃及、曼氏和间插血吸虫病321例，剂量为每天15mg/kg与25mg/kg连服2天，低剂量组治愈率为86％，高剂量组治愈率为94％。若增加剂量、延长疗程，则疗效更佳。
生物活性 Oltipraz 是一种有效的 Nrf2 激活剂，也是一种有效的II期解毒酶诱导剂，显著作用于谷胱甘肽-S-转移酶(GST)。Phase 3。
靶点
Target Value
Nrf2
体外研究
Oltipraz，作为一种化学保护剂，以Nrf2依赖的方式诱导II期解毒酶活性。在人HT29结肠癌细胞中，oltipraz抑制胰岛素，缺氧或CoCl2对HIF-1α的诱导，显著加速HIF-1α蛋白质的降解。
体内研究 Oltipraz (500 mg/kg, p.o.)显著减少胃肿瘤多样性，在野生型小鼠中减少55%，但是对nrf2缺失小鼠体内的肿瘤负荷没有作用。在移植HCT116细胞的BALB/c裸鼠体内，Oltipraz (200 mg/kg, p.o.)通过抑制HIF-1α，抑制肿瘤生长和血管生成。在CDAA饮食喂养的大鼠中，Oltipraz减弱非酒精性脂肪肝炎相关的纤维变性的进程。