来氟米特

来氟米特又称爱若华、来氟洛米、东瓦，是一种具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，现代药物学将本品归为解热、镇痛抗炎药。由于本品用于器官移植病人时剂量调整困难，故主要用于治疗风湿性关节炎等自身免疫性疾病。
本品口服后在肠壁及肝脏迅速转化为活性代谢产物，F为80%，进餐不影响吸收。Tmax为6～12 h，如首剂给予负荷剂量100mg，3d即达稳态血浓度，否则数月才达稳态血浓度。活性代谢物PPB为99.3%，主要分布于肝、肾和皮肤，脑组织较少。活性代谢物进一步代谢后，标记物43%由尿、48%由粪便排泄，T1/2约2周，肠肝循环是导致活性代谢物半衰期较长的主要因素。高脂饮食对药物血浆浓度不会产生大的影响。活性炭或消胆胺可抑制药物吸收。

来氟米特经肝脏和肠壁的细胞质和微粒体迅速转化为活性代谢物而发挥作用，其作用机制主要为抑制DNA合成过程中的一种关键酶——二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的活性， 从而使B淋巴细胞内的核苷酸消耗怠尽，终止DNA和RNA的生物合成，使细胞无法进入S期，最终不能增殖，从而产生抗风湿作用，适用于治疗成人活动性类风湿性关节炎、强直性脊柱炎，可减缓骨质破坏、减轻症状和体征。另外，来氟米特也可以抑制酪氨酸激酶的活性，从而抑制T细胞、B细胞及非免疫细胞的增殖，还能通过抑制环氧化酶-2(COX2)的生物合成而抑制前列腺素的合成而发挥抗炎作用,并可抑制肥大细胞和嗜碱粒细胞中组胺的释放。