头孢他啶二盐酸盐

头孢他啶属于第三代头孢类抗生素，于1978年被发现，1983年，英国葛兰素公司首先将其开发上市。1992年，头孢他啶在我国首次上市，1993年被正式列入我国基本药物目录。经过10多年的临床应用验证，头孢他啶具有抗菌谱广、耐酶等特点，它对铜绿假单胞菌的抗菌活性较强，被广泛用于治疗各种中、重度感染，是治疗感染革兰阴性菌危重患者的首选药物。

目前，文献报道制备头孢他啶有2种不同的方法：

第一种方法是以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为起始母核，在三甲基碘硅烷(TMSI)的作用下与吡啶反应，得到7-APCA二盐酸盐，该二盐与头孢他啶侧链酸活性酯反应，得到头孢他啶叔丁酯，该叔丁酯再经水解等步骤得到头孢他啶五水合物，五水合物与碳酸钠混合制成针剂原料药。

第二种方法是以7-苯乙酰胺-3-氯甲基头孢烷烯酸对甲氧基苄酯(GCLE)为起始母核，与碘化钾反应，得到头孢他啶中间体7-苯乙酰氨基-3-碘甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯，该中间体与吡啶进行亲核取代等一系列反应得到目标产物。头孢他啶二盐酸盐可作为制备头孢他啶制剂的原料。