ChemicalBook CAS数据库列表 阿伐普替尼
阿伐普替尼
- CAS号:1703793-34-3
- 英文名:BLU-285
- 中文名:阿伐普替尼
- CBNumber:CB13171751
- 分子式:C26H27FN10
- 分子量:498.56
- MOL File:1703793-34-3.mol
阿伐普替尼化学性质
- 密度 :1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:83.11(Max Conc. mg/mL);166.7(Max Conc. mM)
- 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :6.96±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to light yellow
- InChIKey :DWYRIWUZIJHQKQ-JKXWNSIXNA-N
- SMILES :C1N(C2N=CC([C@@](N)(C3C=CC(F)=CC=3)C)=CN=2)CCN(C2C3=CC(C4C=NN(C)C=4)=CN3N=CN=2)C1 |&1:6,r|
- CAS 数据库 :1703793-34-3
阿伐普替尼性质、用途与生产工艺
-
应用
BlU-285是一种有效的选择性抑制剂，可用于胃肠道间质瘤的治疗。
- 生物活性 Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是Kit (c-Kit)突变（Kit (c-Kit) D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。
-
靶点
Target Value PDGFRα (D842V)
()0.5 nM c-Kit (D816V)
()0.5 nM -
体外研究
BLU-285是一种选择性的口服抑制剂，靶向KIT Exon 17和PDGFRα D842活化环突变体。BLU-285可在HMC1.2细胞中抑制KIT(D816V)，IC50=3 nM；在P815细胞中抑制KIT(D816Y)，IC50=22 nM。它还可在Kasumi细胞中抑制KIT Exon 17突变体（如N822K），IC50=40 nM。
- 体内研究 在体内，BLU-285是良好的、具有口服生物活性的抑制剂，能在D816Y驱使的移植瘤模型中剂量依赖性地抑制肿瘤的生长。每日给药30 mg/kg，可引起>90%的靶点被抑制，从而引起肿瘤消退。BLU-285可靶向疾病中一些未知的基因组驱动子，为PDGFRα D842V驱动的胃肠道间质瘤或系统性肥大细胞增生症的治疗提供了可能。除了单药活性，BLU-285还可与胃肠道间质瘤治疗中其他试剂组合给药，覆盖全部KIT初级和抗性突变体。
阿伐普替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
阿伐普替尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8553
- 产品名称：阿伐普替尼 Avapritinib (BLU-285)
- CAS编号：1703793-34-3
- 包装：2mg
- 价格：1204.09元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-101561
- 产品名称：Avapritinib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：777元
阿伐普替尼生产厂家
- 公司名称：上海喀露蓝科技有限公司
- 联系电话：18149758185 18149758185
- 电子邮件：sales-cpd@caerulumpharma.com
- 国家：中国
- 产品数：3466
- 优势度：58
- 公司名称：上海传芊化工科技中心
- 联系电话： 15869524721
- 电子邮件：3525679403@qq.com
- 国家：中国
- 产品数：3991
- 优势度：58
- 公司名称：苏州优睿科化工医药科技有限公司
- 联系电话： 15317229551
- 电子邮件：15151849396@163.com
- 国家：中国
- 产品数：999
- 优势度：58
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2922
- 优势度：55
- 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司
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- 国家：中国
- 产品数：6005
- 优势度：61
- 公司名称：上海泰坦科技股份有限公司
- 联系电话：400-6009262 16621234537
- 电子邮件：chenyj@titansci.com
- 国家：中国
- 产品数：14103
- 优势度：59
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- 产品数：9648
- 优势度：58
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- 产品数：4512
- 优势度：55
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- 公司名称：上海泽涵生物医药科技有限公司
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- 电子邮件：sales@zehanbiopharma.com
- 国家：中国
- 产品数：1009
- 优势度：55
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