ChemicalBook CAS数据库列表 ESI-09
ESI-09
- CAS号:263707-16-0
- 英文名:ESI 09
- 中文名:ESI-09
- CBNumber:CB12729362
- 分子式:C16H15ClN4O2
- 分子量:330.77
- MOL File:263707-16-0.mol
ESI-09化学性质
- 熔点 :>175°C (dec.)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
- 形态 :powder
- 颜色 :, faint yellow to dark orange
安全信息
- WGK Germany :3
ESI-09性质、用途与生产工艺
- 生物活性 ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂，其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的选择性。
- 体外研究 ESI-09，一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂，能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中，ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。 ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。 ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中，ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量，而不影响神经元或SCs自身的健康。
- 体内研究 ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)，通过对EPAC1的药理抑制，保护WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏体病的损害。
- 生物活性 ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂，其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的选择性。
-
靶点
Target Value EPAC2
(Cell-free assay)1.4 μM EPAC1
(Cell-free assay)3.2 μM -
体外研究
ESI-09，一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂，能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中，ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。 ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。 ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中，ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量，而不影响神经元或SCs自身的健康。
- 体内研究 ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)，通过对EPAC1的药理抑制，保护WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏体病的损害。
ESI-09上下游产品信息
上游原料
下游产品
ESI-09 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-16704
- 产品名称：ESI-09 ESI-09
- CAS编号：263707-16-0
- 包装：5mg
- 价格：650元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-16704
- 产品名称：ESI-09 ESI-09
- CAS编号：263707-16-0
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：710元
ESI-09生产厂家
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
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