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ESI-09

ESI-09,263707-16-0,结构式
ESI-09
  • CAS号:263707-16-0
  • 英文名:ESI 09
  • 中文名:ESI-09
  • CBNumber:CB12729362
  • 分子式:C16H15ClN4O2
  • 分子量:330.77
  • MOL File:263707-16-0.mol
ESI-09化学性质
  • 熔点 :>175°C (dec.)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
  • 形态 :powder
  • 颜色 :, faint yellow to dark orange
安全信息
  • WGK Germany :3

ESI-09性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂,其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ,比PKA高出100多倍的选择性。
  • 体外研究 ESI-09,一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂,能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化,以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面,ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中,ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。 ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。 ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中,ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量,而不影响神经元或SCs自身的健康。
  • 体内研究 ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.),通过对EPAC1的药理抑制,保护WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏体病的损害。
  • 生物活性 ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂,其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ,比PKA高出100多倍的选择性。
  • 靶点
    TargetValue
    EPAC2
    (Cell-free assay)
    1.4 μM
    EPAC1
    (Cell-free assay)
    3.2 μM
  • 体外研究

    ESI-09,一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂,能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化,以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面,ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中,ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。 ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。 ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中,ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量,而不影响神经元或SCs自身的健康。

  • 体内研究 ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.),通过对EPAC1的药理抑制,保护WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏体病的损害。
ESI-09上下游产品信息
上游原料
下游产品
ESI-09 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-16704
  • 产品名称:ESI-09 ESI-09
  • CAS编号:263707-16-0
  • 包装:5mg
  • 价格:650元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-16704
  • 产品名称:ESI-09 ESI-09
  • CAS编号:263707-16-0
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:710元
ESI-09生产厂家
  • 公司名称:BIOLOG
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:service@biolog.de
  • 国家:德国
  • 产品数:275
  • 优势度:74
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