ChemicalBook CAS数据库列表 KU-0060648
KU-0060648
- CAS号:881375-00-4
- 英文名:KU 0060648
- 中文名:KU-0060648
- CBNumber:CB12667538
- 分子式:C33H34N4O4S
- 分子量:582.71
- MOL File:881375-00-4.mol
KU-0060648化学性质
- 沸点 :819.9±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.337±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Limited solubility, soluble in HCl
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :14.10±0.43(Predicted)
- 颜色 :Off-white to brown
- CAS 数据库 :881375-00-4
KU-0060648性质、用途与生产工艺
- 用途 KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ的双重抑制剂。
- 生物活性 KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂，IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，对PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50为0.59 μM。
- 体外研究 KU-0060648表现对生长的不同抑制效果，但并不是对一类人肿瘤细胞都有细胞毒性。在细胞实验中，KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7细胞中比在SW620细胞中强。1mM KU-0060648处理5天抑制95％以上MCF7细胞的增殖，而在SW620细胞中只有55％。在克隆生存测定法中，KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin对富含DNA-PKcs细胞的细胞毒性作用，而对DNA-PKcs缺陷的细胞作用不强，这证实了拓扑异构酶和doxorubicin增强的细胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。
- 体内研究 在MCF7和SW620异种移植物模型中，KU-0060648提高etoposide的抗肿瘤活性，并且在MCF7异种移植模型中具有单一试剂的活性。
- 生物活性 KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂，IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，对PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50为0.59 μM。
-
靶点
Target Value PI3Kδ
(Cell-free assay)0.1 nM PI3Kβ
(Cell-free assay)0.5 nM PI3Kα
(Cell-free assay)4 nM DNA-PK
(Cell-free assay)5 nM PI3Kγ
(Cell-free assay)0.59 μM -
体外研究
KU-0060648表现对生长的不同抑制效果，但并不是对一类人肿瘤细胞都有细胞毒性。在细胞实验中，KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7细胞中比在SW620细胞中强。1mM KU-0060648处理5天抑制95％以上MCF7细胞的增殖，而在SW620细胞中只有55％。在克隆生存测定法中，KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin对富含DNA-PKcs细胞的细胞毒性作用，而对DNA-PKcs缺陷的细胞作用不强，这证实了拓扑异构酶和doxorubicin增强的细胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。
- 体内研究 在MCF7和SW620异种移植物模型中，KU-0060648提高etoposide的抗肿瘤活性，并且在MCF7异种移植模型中具有单一试剂的活性。
KU-0060648上下游产品信息
上游原料
下游产品
KU-0060648 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13431
- 产品名称：KU-0060648
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：571元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8045
- 产品名称：KU-0060648 KU-0060648
- CAS编号：881375-00-4
- 包装：2mg
- 价格：1212.62元
KU-0060648生产厂家
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
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