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KU-0060648

KU-0060648,881375-00-4,结构式
KU-0060648
  • CAS号:881375-00-4
  • 英文名:KU 0060648
  • 中文名:KU-0060648
  • CBNumber:CB12667538
  • 分子式:C33H34N4O4S
  • 分子量:582.71
  • MOL File:881375-00-4.mol
KU-0060648化学性质
  • 沸点 :819.9±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.337±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :Limited solubility, soluble in HCl
  • 形态 :Powder
  • 酸度系数(pKa) :14.10±0.43(Predicted)
  • 颜色 :Off-white to brown
  • CAS 数据库 :881375-00-4

KU-0060648性质、用途与生产工艺

  • 用途 KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ的双重抑制剂。
  • 生物活性 KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂,IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM,对PI3Kγ抑制作用稍弱,IC50为0.59 μM。
  • 体外研究 KU-0060648表现对生长的不同抑制效果,但并不是对一类人肿瘤细胞都有细胞毒性。在细胞实验中,KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7细胞中比在SW620细胞中强。1mM KU-0060648处理5天抑制95%以上MCF7细胞的增殖,而在SW620细胞中只有55%。在克隆生存测定法中,KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin对富含DNA-PKcs细胞的细胞毒性作用,而对DNA-PKcs缺陷的细胞作用不强,这证实了拓扑异构酶和doxorubicin增强的细胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。
  • 体内研究 在MCF7和SW620异种移植物模型中,KU-0060648提高etoposide的抗肿瘤活性,并且在MCF7异种移植模型中具有单一试剂的活性。
  • 生物活性 KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂,IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM,对PI3Kγ抑制作用稍弱,IC50为0.59 μM。
  • 靶点
    TargetValue
    PI3Kδ
    (Cell-free assay)
    0.1 nM
    PI3Kβ
    (Cell-free assay)
    0.5 nM
    PI3Kα
    (Cell-free assay)
    4 nM
    DNA-PK
    (Cell-free assay)
    5 nM
    PI3Kγ
    (Cell-free assay)
    0.59 μM
  • 体外研究

    KU-0060648表现对生长的不同抑制效果,但并不是对一类人肿瘤细胞都有细胞毒性。在细胞实验中,KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7细胞中比在SW620细胞中强。1mM KU-0060648处理5天抑制95%以上MCF7细胞的增殖,而在SW620细胞中只有55%。在克隆生存测定法中,KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin对富含DNA-PKcs细胞的细胞毒性作用,而对DNA-PKcs缺陷的细胞作用不强,这证实了拓扑异构酶和doxorubicin增强的细胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。

  • 体内研究 在MCF7和SW620异种移植物模型中,KU-0060648提高etoposide的抗肿瘤活性,并且在MCF7异种移植模型中具有单一试剂的活性。
KU-0060648上下游产品信息
上游原料
下游产品
KU-0060648 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13431
  • 产品名称:KU-0060648
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:571元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S8045
  • 产品名称:KU-0060648 KU-0060648
  • CAS编号:881375-00-4
  • 包装:2mg
  • 价格:1212.62元
KU-0060648生产厂家
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话:+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件:info@adooq.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2782
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话:18149758185 18149758185
  • 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3466
  • 优势度:58
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