ChemicalBook CAS数据库列表 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)
泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)
- CAS号:845272-21-1
- 英文名:ARRY-334543
- 中文名:泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)
- CBNumber:CB12582909
- 分子式:C22H19ClN6O2S
- 分子量:466.94
- MOL File:845272-21-1.mol
泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)化学性质
- 沸点 :637.1±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO : 50 mg/mL (107.08 mM; Need ultrasonic)
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :6.54±0.70(Predicted)
- 颜色 :Off-white to yellow
- CAS 数据库 :845272-21-1
泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Varlitinib (ARRY334543) 是一种有效的，选择性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制剂，IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。
-
靶点
Target Value ErbB2
(Cell-free assay)2 nM ErbB1
(Cell-free assay)7 nM -
体外研究
ARRY334543是可逆的ATP竞争性抑制剂，K i =1 nM。ARRY334543是AKT通路抑制剂，抑制含活跃ErbB-2受体的细胞。ARRY334543作用于人类癌细胞，如过量表达ErbB-2的BT-474细胞和过量表达ErbB-1的A431细胞，抑制ErbB-2和ErbB-1磷酸化，IC50分别为43 nM和36 nM 。
- 体内研究 口服处理ARRY334543作用于过量表达ErbB-1(A431)或ErbB-2(MDA-MB-453)的人类移植瘤，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。口服ARRY334543作用于过量表达肿瘤A431的移植瘤鼠,每隔一天处理一次，持续21天，ARRY334543明显抑制肿瘤生长。ARRY334543具有非常好的PK/ADME特性，作用于携带移植瘤如表皮癌(A431), 胸腺癌(BT-474, MDA-MB-453), 非小细胞肺癌(H1650,A549,292),结肠直肠癌(Lovo,HT-29)和胃癌(N87)模型的鼠，具有高活性。ARRY334543按100 mg/kg/d和200 mg/kg/d剂量分别作用于BT-474模型, 肿瘤生长抑制率分别为69%和98%。ARRY334543也有效作用于SK-OV-3卵巢癌模型。ARRY334543作用于BT-474模型, 具有极高活性。
泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)上下游产品信息
上游原料
下游产品
泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10530
- 产品名称：泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) Varlitinib
- CAS编号：845272-21-1
- 包装：2mg
- 价格：550元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10530
- 产品名称：泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) Varlitinib
- CAS编号：845272-21-1
- 包装：5mg
- 价格：1100元
泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)生产厂家
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
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- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2922
- 优势度：55
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- 联系电话：010-82848833 400-666-7788
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- 国家：中国
- 产品数：94657
- 优势度：76
- 公司名称：济南精合医药科技有限公司
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- 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
- 国家：中国
- 产品数：1856
- 优势度：62
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