ChemicalBook CAS数据库列表 N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物
N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物
![N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物,732302-99-7,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/20150408/GIF/732302-99-7.gif)
- CAS号:732302-99-7
- 英文名:ITF2357
- 中文名:N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物
- CBNumber:CB12561481
- 分子式:C24H30ClN3O5
- 分子量:475.9651
- MOL File:732302-99-7.mol
N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物化学性质
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :≥23.8 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥2.9 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- CAS 数据库 :732302-99-7
N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂，作用于玉米HD2， HD1B和HD1A时，IC50分别为10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。
- 体外研究 ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放，IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生，IC50为12.5-25 nM。 ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下，ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时，提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。
- 体内研究 ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠，降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞，不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠，明星延长寿命。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复, 降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。
- 特征 ITF2357是组蛋白脱乙酰基酶(HDACs)口服有效抑制剂。
- 生物活性 Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂，作用于玉米HD2， HD1B和HD1A，无细胞试验中IC50分别为10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。
-
靶点
Target Value HD1-B
(Cell-free assay)7.5 nM HD2
(Cell-free assay)10 nM HD1-A
(Cell-free assay)16 nM -
体外研究
ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放，IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生，IC50为12.5-25 nM。 ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下，ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时，提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。
- 体内研究 ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠，降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞，不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠，明星延长寿命。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复, 降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。
N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物上下游产品信息
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N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-14842B
- 产品名称：Givinostat hydrochloride monohydrate
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：360元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-14842B
- 产品名称：吉维司他盐酸盐水合物 Givinostat hydrochloride monohydrate
- CAS编号：732302-99-7
- 包装：5mg
- 价格：900元
N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
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- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
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- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
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