司莫司汀

适应症药理作用不良反应生物活性司莫司汀试剂级价格

司莫司汀

CAS号:13909-09-6
英文名:Semustine
中文名:司莫司汀
CBNumber:CB1173336
分子式:C10H18ClN3O2
分子量:247.72
MOL File:13909-09-6.mol

司莫司汀化学性质

熔点 :64°C (rough estimate)
密度 :1.3346 (rough estimate)
折射率 :1.5500 (estimate)
储存条件 :Store at -20°C,unstable in solution, ready to use.
溶解度 :Soluble in DMSO
酸度系数(pKa) :10.89±0.40(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :Light yellow to yellow
CAS 数据库 :13909-09-6
(IARC)致癌物分类 :1 (Vol. Sup 7, 100A) 2012
EPA化学物质信息 :1-(2-Chloroethyl)-3-(4-methylcyclohexyl)-1-nitrosourea (13909-09-6)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :45-46-23/24/25-36/37/38
安全说明 :53-22-26-36/37/39-45
危险品运输编号 :3249
WGK Germany :3
RTECS号 :YS5000000
危险等级 :6.1(a)
包装类别 :II
毒害物质数据 :13909-09-6(Hazardous Substances Data)
毒性 :child,LDLo,oral,5550mg/kg/30W (5550mg/kg),KIDNEY, URETER, AND BLADDER: CHANGES IN BOTH TUBULES AND GLOMERULI,New England Journal of Medicine. Vol. 300, Pg. 1200, 1979.

司莫司汀化学药品说明书

司莫司汀胶囊|药典2005版
司莫司汀胶囊—司莫司汀的测定—分光光度法|药物分析方法信息

司莫司汀性质、用途与生产工艺

适应症
司莫司汀可用于脑部原发肿瘤及继发肿瘤，也可与其他药物合用，可治疗恶性淋巴瘤、胃癌、直肠癌和黑色素瘤。
药理作用
司莫司汀为亚硝基脲类细胞周期非特异性抗肿瘤药，对处于G1/S边界或S早期的细胞最敏感，对G2期细胞亦有抑制作用。它进入体内后，其分子可断裂为两部分，一为氯乙胺部分，可发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，与抗肿瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分，经转化可发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是赖氨酸末端的氨基发生反应，与骨骼毒性作用有关，氨甲酰化对酶蛋白的破坏使DNA损伤后难以修复，有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用，但与一般烷化剂无交叉耐药性，与长春新碱、丙卡巴肼及抗代谢药也无交叉耐药性。本品吸收后迅速分解，口服10分钟后即可在血浆中检测到分解部分。可与血浆蛋白结合，存在肝肠循环，代谢产物血浆浓度持续时间长，可能是出现延迟性毒性的原因。本品脂溶性强，可通过血脑屏障，给药30分钟即可在脑脊液中测出，浓度为血浆中的15%～30%。本品在肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大。约47%以代谢产物形式24小时内经尿排泄，粪便排泄< 5%，< 10%自呼吸道排出。
不良反应
（1）骨髓抑制：呈延迟性反应，有累积毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在服药后4～6周，一般于第6～8周恢复正常。
（2）胃肠道反应：可见恶心、呕吐等。
（3）肝肾功能：因与较高浓度药物接触，肝肾功能可受到影响。
（4）其他：乏力，轻度脱发；偶见全身性皮疹；可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。
生物活性 Semustine 是一种 DNA 烷化剂，与 DNA 结合，作为癌症化疗剂。
用途用于胃癌、肠癌、脑癌、肺癌、肝癌、淋巴瘤、恶性黑色素瘤等。
类别有毒物质
毒性分级剧毒
急性毒性口服-小鼠 LD50: 49.9 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD10:37 毫克/公斤
刺激数据皮肤-兔 5 毫克/24小时轻度
可燃性危险特性可燃, 火场释放有毒氯化物, 氮氧化物烟雾
储运特性库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂水, 二氧化碳, 泡沫, 沙土