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司莫司汀可用于脑部原发肿瘤及继发肿瘤，也可与其他药物合用，可治疗恶性淋巴瘤、胃癌、直肠癌和黑色素瘤。

司莫司汀为亚硝基脲类细胞周期非特异性抗肿瘤药，对处于G1/S边界或S早期的细胞最敏感，对G2期细胞亦有抑制作用。它进入体内后，其分子可断裂为两部分，一为氯乙胺部分，可发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，与抗肿瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分，经转化可发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是赖氨酸末端的氨基发生反应，与骨骼毒性作用有关，氨甲酰化对酶蛋白的破坏使DNA损伤后难以修复，有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用，但与一般烷化剂无交叉耐药性，与长春新碱、丙卡巴肼及抗代谢药也无交叉耐药性。本品吸收后迅速分解，口服10分钟后即可在血浆中检测到分解部分。可与血浆蛋白结合，存在肝肠循环，代谢产物血浆浓度持续时间长，可能是出现延迟性毒性的原因。本品脂溶性强，可通过血脑屏障，给药30分钟即可在脑脊液中测出，浓度为血浆中的15%～30%。本品在肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大。约47%以代谢产物形式24小时内经尿排泄，粪便排泄< 5%，< 10%自呼吸道排出。

（1）骨髓抑制：呈延迟性反应，有累积毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在服药后4～6周，一般于第6～8周恢复正常。
（2）胃肠道反应：可见恶心、呕吐等。
（3）肝肾功能：因与较高浓度药物接触，肝肾功能可受到影响。
（4）其他：乏力，轻度脱发；偶见全身性皮疹；可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。