鏈菌鹼
- CAS号:7229-50-7
- 英文名:Streptolydigin
- 中文名:鏈菌鹼
- CBNumber:CB11075275
- 分子式:C32H46N2O9
- 分子量:602.72
- MOL File:7229-50-7.mol
- 熔点 :147-148°
- 比旋光度 :D25 -93° (c = 1.6 in chloroform)
- 沸点 :659.54°C (rough estimate)
- 密度 :1.1852 (rough estimate)
- 折射率 :1.6260 (estimate)
- 酸度系数(pKa) :4.50±1.00(Predicted)
- 毒性 :LD50 i.p. in mice: 533 mg/kg (DeBoer)
鏈菌鹼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Streptolydigin (Portamycin) 是一种 3-乙酰基四酸抗生素,是一种有效的细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂,Ki 为 18 μM,Kd 为 15 μM。Streptolydigin 通过与 RNA 聚合酶结合来抑制 RNA 合成 (RNA synthesis),但不抑制真核生物 RNA 聚合酶。Streptolydigin 具有强大的抗菌活性,特别是对厌氧菌和一些革兰氏阳性需氧菌。
-
靶点
Ki: 18 μM (Bacterial RNA polymerase)
Kd: 15 μM (Bacterial RNA polymerase) -
体外研究
The antibiotic Streptolydigin (Stl) is a derivative of 3-acetyltetramic acid. Binding of Streptolydigin to RNA polymerase strictly depends on a noncatalytic magnesium ion which is likely chelated by the aspartate of the bridge helix of the active center.
Streptolydigin inhibits T. thermophilus RNA polymerase with a K i of 1.8 μM.
Streptolydigin (Stl) inhibits initiation, elongation, and pyrophosphorolysis by bacterial RNA polymerase. Streptolydigin interacts with three structural elements within RNAP: the Stl pocket, the bridge helix, and the trigger-loop region. The Streptolydigin streptolol moiety interacts with the Streptolydigin pocket and bridge helix, and the Streptolydigin tetramic-acid moiety interacts with the trigger-loop region.
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