CGK 733

CAS号:905973-89-9
英文名:2,2-DIPHENYL-N-(2,2,2-TRICHLORO-1-[3-(4-FLUORO-3-NITROPHENYL)THIOUREIDO]ETHYL)ACETAMIDE
中文名:CGK 733
CBNumber:CB0802213
分子式:C23H18Cl3FN4O3S
分子量:555.84
MOL File:905973-89-9.mol

CGK 733化学性质

密度 :1.502±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :≥27.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5.55 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa) :10.15±0.70(Predicted)
形态 :Pale yellow solid
颜色 :White to off-white

CGK 733性质、用途与生产工艺

用途 CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂，可用于癌症研究。
储存条件 -20℃，有效期2年；溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
生物活性 CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。
体外研究 CGK 733能够使已经停止增殖的衰老细胞强劲生长。CGK 733处理的细胞中，与衰老相关的β-半乳糖苷酶（SA–β-gal）活性消失。CGK 733比LY294002(抑制ATM 和 ATR，IC50约为5 μM)更有效抑制ATM/ATR（IC50〜5微米ATM和ATR），是PI3K和PIKKs的泛抑制剂。 CGK 733 (30 μM)处理衰老的MCF-7细胞24小时，造成约60%细胞死亡。CGK 733（20μM）作用于MCF-7和 T47D乳腺癌细胞系，通过泛素-蛋白酶体降解途径，诱导cyclin D1损失。CGK 733浓度范围为0.6-40 μM时，抑制MCF-7 和 T47D 雌激素受体 (ER) 阳性的乳腺癌细胞, MDA-MB436 ER 阴性的乳腺癌细胞, LnCap前列腺癌细胞，和 HCT116结肠癌细胞增殖。此外，CGK 733也抑制非转化的小鼠BALB/c 3T3胚胎成纤维细胞增殖。CGK 733-介导的抑制增殖作用是剂量依赖性的，剂量低至2.5 μM效果显著。
靶点

ATM

ATR
体内研究

CGK733 (25 mg/kg, i.p.) increases the ATM reporter activity (reports inactivation of ATM kinase activity) compared to control mice, with 2.4-fold, 3.1-fold, and 1.3-fold changes at 1, 4, and 8 hours, respectively.