乐可安

生物活性靶点体外研究体内研究乐可安试剂级价格

乐可安

CAS号:15421-84-8
英文名:7-(DIETHYLAMINO)-5-METHYL-S-TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE
中文名:乐可安
CBNumber:CB0487317
分子式:C10H15N5
分子量:205.26
MOL File:15421-84-8.mol

乐可安化学性质

熔点 :98-99.4° (Pfeifer); 102-104° from heptane (Tenor)
密度 :1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :H2O: ≥15mg/mL
酸度系数(pKa) :pKs = 2.79(at 25℃)
形态 :powder
颜色 :white to tan
CAS 数据库 :15421-84-8

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26
WGK Germany :3
毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): 115, 76 i.v.; 380, 235 orally; 155, 100 i.p.; 132, 100 s.c. (Fuller)

乐可安性质、用途与生产工艺

生物活性 Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗剂，可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。
靶点
Target Value
PDGF
()
体外研究
Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环，具有显著的抗增殖活性。100-400 μg/ml trapidil通过不同的生长因子（FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF）显著地减少细胞增殖，其中，对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物，对多种诱聚剂具有活性，如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中，强烈地抑制破骨细胞形成，而不影响NF-κB配体的受体激活剂（RANKL）或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外，trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达，而不影响c-Fos的表达。据报道，Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA。
体内研究 Trapidil是抗血小板药，对PDGF具有特异性拮抗作用，在大鼠和兔子气囊血管成形术后，Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中，Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后，没有异常的症状，如体重变化、腹泻、高烧、震颤等。
用途抗心绞痛药。