生物活性 靶点 体外研究 体内研究 乐可安 试剂级价格
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乐可安

乐可安,15421-84-8,结构式
乐可安
  • CAS号:15421-84-8
  • 英文名:7-(DIETHYLAMINO)-5-METHYL-S-TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE
  • 中文名:乐可安
  • CBNumber:CB0487317
  • 分子式:C10H15N5
  • 分子量:205.26
  • MOL File:15421-84-8.mol
乐可安化学性质
  • 熔点 :98-99.4° (Pfeifer); 102-104° from heptane (Tenor)
  • 密度 :1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
  • 溶解度 :H2O: ≥15mg/mL
  • 酸度系数(pKa) :pKs = 2.79(at 25℃)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to tan
  • CAS 数据库 :15421-84-8
安全信息
  • 危险品标志 :Xi
  • 危险类别码 :36/37/38
  • 安全说明 :26
  • WGK Germany :3
  • 毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): 115, 76 i.v.; 380, 235 orally; 155, 100 i.p.; 132, 100 s.c. (Fuller)

乐可安性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗剂,可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。
  • 靶点
    TargetValue
    PDGF
    ()
  • 体外研究

    Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环,具有显著的抗增殖活性。100-400 μg/ml trapidil通过不同的生长因子(FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF)显著地减少细胞增殖,其中,对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物,对多种诱聚剂具有活性,如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中,强烈地抑制破骨细胞形成,而不影响NF-κB配体的受体激活剂(RANKL)或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外,trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达,而不影响c-Fos的表达。据报道,Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA。

  • 体内研究 Trapidil是抗血小板药,对PDGF具有特异性拮抗作用,在大鼠和兔子气囊血管成形术后,Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中,Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后,没有异常的症状,如体重变化、腹泻、高烧、震颤等。
  • 用途  抗心绞痛药。
乐可安上下游产品信息
上游原料
下游产品
乐可安 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-B1016
  • 产品名称:Trapidil
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:468元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-B1016
  • 产品名称:乐可安 Trapidil
  • CAS编号:15421-84-8
  • 包装:10mg
  • 价格:750元
乐可安生产厂家
  • 公司名称:武汉迪奥药业有限公司
  • 联系电话:027-85503088
  • 电子邮件:1879237340@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3
  • 优势度:58
  • 公司名称:同创医药(苏州)有限公司
  • 联系电话:0512-63263366 18912765016
  • 电子邮件:tongtf110@sina.com
  • 国家:中国
  • 产品数:1000
  • 优势度:62
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4863
  • 优势度:58
  • 公司名称:TargetMol中国(陶术生物)
  • 联系电话:021-33632979 15002134094
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7934
  • 优势度:58
  • 公司名称:深圳振强生物技术有限公司
  • 联系电话:0755-66853366 15920483169
  • 电子邮件:sales@chem-strong.com
  • 国家:中国
  • 产品数:17944
  • 优势度:56
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