生物活性 体外研究 体内研究
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ChemicalBook  CAS数据库列表  2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione

2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione

生物活性 体外研究 体内研究
2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione,878437-15-1,结构式
2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione
  • CAS号:878437-15-1
  • 英文名:2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione
  • 中文名:2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione
  • CBNumber:CB04752103
  • 分子式:C17H18N4O4
  • 分子量:342.35
  • MOL File:878437-15-1.mol
2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione化学性质
  • 密度 :1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :14.74±0.40(Predicted)
  • 颜色 :White to yellow

2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 PA-8 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化，但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高，IC50 为 2 nM。
  • 体外研究

    In PAC1/CHO cells, PA-8 (10 pM to 10 nM; 30 minutes) dose dependently inhibits PACAP (1 nM)-induced CREB phosphorylation. In VPAC1/CHO and VPAC2/CHO cells, PACAP (1 nM) also induced CREB phosphorylation; however, PA-8 (10 pM to 10 nM) does not inhibit PACAP (1 nM)-induced CREB phosphorylation.

  • 体内研究

    PA-8 (100 pmol/5 µL; intrathecal injection; once; male ddY mice) treatment inhibits PACAP-induced aversive responses and mechanical allodynia in vivo.
    PA-8 (3-30 mg/kg, p.o.) treatment results in the dose-dependent attenuation of the second phase of formalin-induced nociceptive responses. PA-8 also inhibits c-fos upregulation in the ipsilateral dorsal horn of the spinal cord.

    Animal Model: Male ddY mice (6 weeks old) injected with PACAP (100 pmol)
    Dosage: 100 pmol/5 µL
    Administration: Intrathecal injection; once
    Result: Inhibited PACAP-induced aversive responses and mechanical allodynia in vivo.
2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione上下游产品信息
上游原料
下游产品
2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione生产厂家
  • 公司名称：上海超岚化工科技中心
  • 联系电话：021-QQ：65489617 15618227136
  • 电子邮件：Sales@ATKchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：7268
  • 优势度：58
  • 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件：marketing@targetmol.com
  • 国家：美国
  • 产品数：32165
  • 优势度：58
  • 公司名称：常州辰鸿生物科技有限公司
  • 联系电话：0519-85788828 13775037613
  • 电子邮件：sales@chemrenpharm.com
  • 国家：中国
  • 产品数：3600
  • 优势度：58
  • 公司名称：上海传芊化工科技中心
  • 联系电话： 15869524721
  • 电子邮件：3525679403@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：3991
  • 优势度：58
  • 公司名称：TargetMol中国（陶术生物）
  • 联系电话： 4008200310
  • 电子邮件：marketing@tsbiochem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：24647
  • 优势度：58
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