2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione
2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione
英文名称:2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione
CAS号:878437-15-1
分子式:C17H18N4O4
分子量:342.35
EINECS号:825-313-7
Mol文件:878437-15-1.mol
![2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/20200119/GIF/878437-15-1.gif)
2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione 性质
| 密度 | 1.44±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.74±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至黄色 |
2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione 用途与合成方法
PA-8 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化，但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高，IC50 为 2 nM。
In PAC1/CHO cells, PA-8 (10 pM to 10 nM; 30 minutes) dose dependently inhibits PACAP (1 nM)-induced CREB phosphorylation. In VPAC1/CHO and VPAC2/CHO cells, PACAP (1 nM) also induced CREB phosphorylation; however, PA-8 (10 pM to 10 nM) does not inhibit PACAP (1 nM)-induced CREB phosphorylation.
PA-8 (100 pmol/5 µL; intrathecal injection; once; male ddY mice) treatment inhibits PACAP-induced aversive responses and mechanical allodynia in vivo.
PA-8 (3-30 mg/kg, p.o.) treatment results in the dose-dependent attenuation of the second phase of formalin-induced nociceptive responses. PA-8 also inhibits c-fos upregulation in the ipsilateral dorsal horn of the spinal cord.
| Animal Model: | Male ddY mice (6 weeks old) injected with PACAP (100 pmol) |
| Dosage: | 100 pmol/5 µL |
| Administration: | Intrathecal injection; once |
| Result: | Inhibited PACAP-induced aversive responses and mechanical allodynia in vivo. |
2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-133529 | 2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione | 878437-15-1 | 5 mg | 500 |
| 2026-09-15 | HY-133529 | 2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione | 878437-15-1 | 10 mM * 1 mL in DMSO | 550 |
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中文名称：化合物 PA-8
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CAS：878437-15-1
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英文名称：PA-8
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化合物 PA-8|T41005|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2026-09-26
aladdin 阿拉丁 P286844 PA 8,PAC1受体拮抗剂 878437-15-1 ≥98%(HPLC)
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2026-08-14
"2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione"相关产品信息
1-HEXADECYL LYSOPHOSPHATIDIC ACID
1-LINOLEOYL-2-HYDROXY-SN-GLYCERO-3-PA|||LPA(18:2)|||PA(18:2(9Z,12Z)/0:0)|||1-OCTADECADIENOYL-2-HYDROXY-SN-GLYCERO-3-PHOSPHATE|||18:2 LYSO PA|||1-OCTADECADIENOYL-2-HYDROXY-SN-GLYCERO-3-PA|||PA(18:2/0:0)|||1-LINOLEOYL-2-HYDROXY-SN-GLYCERO-3-PHOSPHATE|||1-LINOLEOYL LPA
ACETYL-(D-PHE2,LYS1,ARG1,LEU2)-VIP (1-7)-GRF (8-27)
