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华法林

华法林,81-81-2,结构式
华法林
  • CAS号:81-81-2
  • 英文名:Warfarin
  • 中文名:华法林
  • CBNumber:CB0413732
  • 分子式:C19H16O4
  • 分子量:308.33
  • MOL File:81-81-2.mol
华法林化学性质
  • 熔点 :162-164 °C(lit.)
  • 沸点 :356°C
  • 密度 :1.1411 (rough estimate)
  • 蒸气压 :0.09 at 22 °C (NIOSH, 1997)
  • 折射率 :1.4434 (estimate)
  • 闪点 :2℃
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :Soluble in benzene, 1,4-dioxane (Weast, 1986), and acetone (Sax and Lewis, 1987). Moderately soluble in methanol, ethanol, isopropanol, and some oils (Windholz et al., 1983). Also soluble in toluene.
  • 形态 :Crystalline
  • 酸度系数(pKa) :pKa 4.90±0.01(H2O t = 25±0.5 I = 0.15 (KCl))(Approximate)
  • 颜色 :Colorless
  • 气味 (Odor) :odorless
  • 水溶解性 :Practically insoluble
  • Merck :13,10097
  • BRN :8868198
  • 暴露限值 :NIOSH REL: TWA 0.1 mg/m3, IDLH 100 mg/m3; OSHA PEL: 0.1 mg/m3; ACGIH TLV: TWA 0.1 mg/m3.
  • LogP :2.600
  • CAS 数据库 :81-81-2(CAS DataBase Reference)
  • NIST化学物质信息 :3-(Alpha-acetonylbenzyl)-4-hydroxycoumarin(81-81-2)
  • EPA化学物质信息 :Warfarin (81-81-2)
安全信息
  • 危险品标志 :T,T+,Xn,F
  • 危险类别码 :61-48/25-52/53-28-21-36-20/21/22-11
  • 安全说明 :53-45-61-52-36/37-28-26-16
  • 危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 1
  • 职业暴露等级 :D
  • 职业暴露限值 :TWA: 0.1 mg/m3
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :GN4550000
  • 危险等级 :6.1(a)
  • 包装类别 :I
  • 海关编码 :29322090
  • 毒害物质数据 :81-81-2(Hazardous Substances Data)
  • 毒性 :EC50 (24-hour) for Daphnia magna 88.8 mg/L (Lilius et al., 1995); acute oral LD50 for rats 186 mg/kg (Hartley and Kidd, 1987), 3 mg/kg (RTECS, 1985)
  • 立即威胁生命和健康浓度 :100 mg/m3

华法林 MSDS


3-(1'-Phenyl-2'-acetylethyl)-4-hydroxycoumarin

华法林 化学药品说明书


华法林纳|药典2005版

华法林性质、用途与生产工艺

  • 简介

    华法林是一种只可口服的抗凝血素,学名为苄丙酮香豆素,一般都以苄丙酮香豆素钠来储存及处方,较著名的品牌有Coumadin®。由于其化学结构与维生素K非常相似,所以能够干扰血液素的运作,降低患者血液凝结的风险。不过也由于它的强效,一般只会处方与血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。



  • 药理机制

    一般来说,维生素K会在肝脏里转化成为氧代维生素K(vitamin K epoxide),之后再由“环氧化物还原酵素”还原。华法林能够抑制这种在肝脏里的酵素作用,使凝血酶原(prothrombin)失去功能,从而防止血液凝固。

  • 副作用

    可口服的华法林俗称“薄血丸”,但服用后必须注意饮食,有两种维生素会影响药物效能,如下: 维生素E:会加强华法林之效用,易引起内出血。 维生素K:会减弱华法林之功效。

  • 毒性 对家鼠急性LD503mg/kg (14mg/kg),另有报道小鼠急性经口LD50为374mg/kg,对狗的LD100为20~50mg/kg (200~300mg/kg),对猫的LD100为5mg/kg。对鸡、鸭、牛、羊毒力较小,对猪、狗、猫较敏感。
  • 化学性质  外消旋体为无色、无臭、无味的结晶。m.p.159~161℃。易溶于丙酮,能溶于醇,不溶于苯和水。烯醇式呈酸性,与金属形成盐,其钠盐溶于水,不溶于有机溶剂。烯醇乙酸酯的m.p.117~118℃,酮式m.p.182~183℃。
  • 用途  抗凝血性杀鼠剂。作用机制是抑制维生素K1,在动物肝脏内阻碍血液中的凝血酶原的合成。主要用于居住区、粮库、家禽饲养场杀灭家鼠。将配制的毒饵投入在鼠类经常活动的地方,每天检查,吃掉补投,全吃加倍,连续1周,供鼠食取。投药3d后发现死鼠,1周内出现高峰。
  • 用途  该品为抗凝血型杀鼠剂,在全世界广泛使用,主要用于杀灭小家鼠,大家鼠、褐家鼠等家栖鼠,也可用于灭野鼠。杀鼠灵的作用方式是进入鼠体后表现抗凝血作用,使鼠体内出血而致死。一般投饵后三周内灭鼠率可达90%以上。该品也用作口服抗凝血药。称华法林钠,用于防治血栓栓塞性疾病。
  • 用途  属抗血凝性杀鼠剂,用于杀大鼠和鼷鼠
  • 生产方法  由苯甲醛与丙酮合成苄叉丙酮,再与4-羟基香豆素缩合制得杀鼠灵。商品有98%原粉,2.5%母粉和0.025毒饵。纯粉由淀粉和原粉均匀混合而成。毒饵由玉米粉等粮食与母粉和警戒色混匀后挤压烘干成条形,也可用母粉和石蜡混合制成蜡块毒饵。
  • 生产方法  4-羟基香豆素的制备 以水杨酸为原料, 先与甲醇进行酯化,然后用醋酐于40℃酰化,再在金属钠作用于下240~250℃闭环、酸化合成4-羟基香豆素。也可通过水杨酸和氯化亚砜经酰化、环化、酸化制得。
    取代丁烯-[3]-酮-[2]-的制备 苯甲醛与丙酮在氢氧化钠存在下缩合制得。
    杀鼠灵的合成 将上述2个中间体在吡啶中回流24h,除去吡啶,注入水中,用盐酸酸化至pH值约2,放置,固化,重结晶,得杀鼠灵。
  • 类别 农药
  • 毒性分级 剧毒
  • 急性毒性 口服-大鼠 LD50: 1.6 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性 可燃; 火场中可排放剧毒烟雾
  • 储运特性 库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运
  • 灭火剂 砂土、干粉、泡沫
  • 职业标准 TWA 0.1 毫克/立方米; STEL 0.3 毫克/立方米
华法林上下游产品信息
上游原料
下游产品
华法林 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S4545
  • 产品名称:华法林 Warfarin
  • CAS编号:81-81-2
  • 包装:25mg
  • 价格:795.27元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S4545
  • 产品名称:华法林 Warfarin
  • CAS编号:81-81-2
  • 包装:100mg
  • 价格:2211.3元
华法林生产厂家
  • 公司名称:SIGMA
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:
  • 国家:瑞士
  • 产品数:6896
  • 优势度:91
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