氯唑沙宗

骨骼肌松弛剂药代动力学适应症/功能主治氯唑沙宗合成方法药物相互作用不良反应氯唑沙宗试剂级价格

氯唑沙宗

CAS号:95-25-0
英文名:Chlorzoxazone
中文名:氯唑沙宗
CBNumber:CB0392987
分子式:C7H4ClNO2
分子量:169.57
MOL File:95-25-0.mol

氯唑沙宗化学性质

熔点 :191-192 °C (lit.)
密度 :1.3771 (rough estimate)
折射率 :1.5557 (estimate)
储存条件 :room temp
溶解度 :DMSO: soluble50mg/mL, clear
酸度系数(pKa) :pKa 8.3 (Uncertain)
形态 :Powder
颜色 :white to off-white
水溶解性 :0.1 g/100 mL
Merck :14,2194
LogP :1.816 (est)
CAS 数据库 :95-25-0(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Chlorzoxazone(95-25-0)
EPA化学物质信息 :Chlorzoxazone (95-25-0)

安全信息

危险品标志 :Xn,T,Xi
危险类别码 :22-36/37/38-20/21/22
安全说明 :26-36-24/25-37/39
WGK Germany :3
RTECS号 :DM5250000
Hazard Note :Toxic/Irritant
TSCA :Yes
危险等级 :IRRITANT
海关编码 :29349990
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 3650 orally, 380 i.p. (suspensions); 440 orally, 183 i.p. (solns of Na salt) (Hofrichter)

氯唑沙宗 MSDS

5-Chloro-2(3H)-benzoxazolone

氯唑沙宗化学药品说明书

氯唑沙宗胶囊
氯唑沙宗片

氯唑沙宗性质、用途与生产工艺

骨骼肌松弛剂氯唑沙宗是一种口服有效的中枢性骨骼肌松弛剂，化学结构与所有其他的肌肉松弛药完全不同，主要通过作用于脊髓和大脑皮层下中枢，抑制致肌肉痉挛有关的多突触反射而产生肌松作用，缓解痉挛所致疼痛并增加受累肌肉的灵活性。对乙酰氨基酚为非甾体类解热镇痛药，可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、解热作用。小鼠攀网法肌松作用研究表明，复方氯唑沙宗呈明显剂量依赖性肌松作用，对士的宁诱发的小鼠惊厥有良好的保护作用，复方氯唑沙宗片中对乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增强。热板法镇痛试验表明复方氯唑沙宗有明显的镇痛作用，并呈剂量依赖性，对酒石酸锑钾所致小鼠疼痛性扭体反应也有明显的拮抗作用，且显示良好的剂量效应关系，试验结果显示对乙酰氨基酚和氯唑沙宗有镇痛协同作用。
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药代动力学本品经消化道吸收完全，1.5-2小时血药浓度达到峰值，分布于肌肉、肾、肝、脑和脂肪，至6小时药物浓度明显降低，本品在体内几乎全部分解代谢。消除半衰期约1小时。
适应症/功能主治氯唑沙宗适用于各种急性、慢性软组织（肌肉、韧带、筋膜）扭伤、挫伤、运动后肌肉酸痛，肌肉劳损所引起的疼痛，由中枢神经病变引起的肌肉痉挛，以及慢性筋膜炎等。
氯唑沙宗合成方法以2,5-二氯硝基苯为原料，经水解、还原反应后得2-氨基-4-氯苯酚，继而在盐酸中环合反应，即得氯唑沙宗，总收率84%。
药物相互作用本品与酚噻嗪类、巴比妥酸类衍生物等中枢抑制药及单胺氧化酶抑制药合用时，应减少本品用量。
不良反应偶见轻度嗜睡、头晕、恶心、心悸、无力、上腹痛等反应，遇过敏反应应停药，上述不良反应一般较轻微，可自行消失或停药后缓解。
用途医药中间体。
用途中枢性肌肉松驰药，用于各种争慢性扭伤、挫伤、肌肉劳损等引起的软组织疼痛，以及由中枢神经引起的肌肉痉挛疼痛等。
生产方法
由2-氨基-5-氯苯并噁唑为原料制得。
类别有毒物质
毒性分级高毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: 763 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 440 毫克/公斤
可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物烟雾
储运特性库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂水,二氧化碳, 泡沫, 干粉