米托坦

药理作用用途适应症药物代谢生物活性靶点体外研究体内研究米托坦试剂级价格

米托坦

CAS号:53-19-0
英文名:Mitotan
中文名:米托坦
CBNumber:CB0392321
分子式:C14H10Cl4
分子量:320.04
MOL File:53-19-0.mol

米托坦化学性质

熔点 :77-78 °C(lit.)
沸点 :405.59°C (rough estimate)
密度 :1.3118 (rough estimate)
折射率 :1.6000 (estimate)
储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
形态 :powder
颜色 :white to beige
水溶解性 :<0.1 g/100 mL at 24 ºC
Merck :13,6237 / 13,6237
BRN :2056007
InChI :InChI=1S/C14H10Cl4/c15-10-7-5-9(6-8-10)13(14(17)18)11-3-1-2-4-12(11)16/h1-8,13-14H
InChIKey :JWBOIMRXGHLCPP-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(Cl)=CC=CC=C1C(C1=CC=C(Cl)C=C1)C(Cl)Cl
CAS 数据库 :53-19-0(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Mitotane(53-19-0)
EPA化学物质信息 :o,p'-DDD (53-19-0)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :40
安全说明 :36/37
危险品运输编号 :3249
WGK Germany :3
RTECS号 :KH7880000
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :2903990002
毒害物质数据 :53-19-0(Hazardous Substances Data)

米托坦 MSDS

2,2-(2-Chlorophenyl)-2-(4-chlorophenyl)-1,1-dichloroethane

米托坦化学药品说明书

米托坦|药物应用信息

米托坦性质、用途与生产工艺

药理作用
米托坦结构与杀虫药滴滴涕(DDT)和DDD相似,它能选择性地使肾上腺皮质束状带及网状带细胞萎缩、坏死，但不影响球状带，故醛固酮分泌不受影响。用药后血、尿中氢化可的松及其代谢物迅速减少,体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，适用于治疗无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺瘤、肾上腺增生引起的枯氏综合征、肾上腺皮质增生、皮质癌术后辅助治疗以及肿瘤所致的皮质醇增多症。
用途抗肿瘤药。用作肾上腺溶解剂。
适应症无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。
药物代谢口服约40%由胃肠道吸收，其余60%以原型随粪便排出。每日5～10g，血药浓度可达10～90μg/ml，代谢物浓度30～50μg/ml。停药6～9周后，血浆中仍可测到邻氯烷。米托坦脂溶性高，主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
生物活性 Mitotane (NCI-C04933) 是一种抗肿瘤药，用于治疗肾上腺皮质癌。
靶点
Target Value
Sterol-O-Acyl Transferase 1
()
体外研究
在小鼠TalphaT1细胞系中，Mitotane抑制TSH的表达和分泌，阻断TSH对TRH的反应，并且降低细胞活力，并诱导细胞凋亡。在垂体TSH分泌小鼠细胞中，Mitotane不与甲状腺激素干预，而是直接减少了分泌活性和细胞活力。 Mitotane诱发肾上腺皮质坏死，线粒体膜损伤，并且不可逆转的结合蛋白CYP。Mitotane（10-40μM）抑制基底和cAMP诱导的皮质醇分泌，但不会导致细胞死亡。Mitotane表现对基础StAR和P450scc蛋白的抑制作用。Mitotane(40μM)显著减少StAR, CYP11A1和CYP21的mRNA水平。Mitotane(40μM)几乎完全中和8-溴环磷酸腺苷诱导STAR，CYP11A1，CYP17和CYP21 mRNA。在H295R细胞的S期中，Mitotane和gemcitabine联用显示出拮抗作用和干扰细胞周期中gemcitabine介导的抑制。
体内研究在大鼠中，Mitotane（60毫克/千克）显著降低肾上腺线粒体和微粒体的“P-450”和微粒体蛋白质达34％，55％和35％。
化学性质白色结晶。熔点76-78℃。溶于乙醇和四氯化碳。
用途抗肿瘤药，用于治疗肾上腺皮质癌。
生产方法由邻溴氯苯（见05820）经下述步骤制得。
类别有毒物质
毒性分级中毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: > 5000 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: > 4000 毫克/公斤
可燃性危险特性热分解排出有毒氯化物烟雾
储运特性库房低温通风干燥
灭火剂水,二氧化碳, 泡沫, 干粉