利美尼啶

生物活性体外研究体内研究

利美尼啶

CAS号:54187-04-1
英文名:Rilmenidine
中文名:利美尼啶
CBNumber:CB0391076
分子式:C10H16N2O
分子量:180.25
MOL File:54187-04-1.mol

利美尼啶化学性质

熔点 :106-107°
沸点 :355.5±9.0 °C(Predicted)
密度 :1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :H₂O: 7.3 mg/mL
形态 :solid
酸度系数(pKa) :7.88±0.50(Predicted)
颜色 :white
CAS 数据库 :54187-04-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

安全说明 :22-24/25
WGK Germany :3
RTECS号 :RP7207400

利美尼啶 MSDS

Oxaminozoline

利美尼啶性质、用途与生产工艺

生物活性 Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

体外研究

Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
Rilmenidine (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation.

Cell Viability Assay

Cell Line:	K562 cells
Concentration:	25, 50, 100 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Dose-dependently inhibited K562 colony formation.

体内研究

Rilmenidine-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week) displays significant improved forelimb grip strength and all limbs grip strength from 12 to 22 weeks of age.
Rilmenidine decreases levels of mutant huntingtin.
化学性质从己烷结晶，熔点106～107℃。
磷酸利美尼定(Rilmenidine Phosphate)：C10H16N2O?H3PO4。pKa 9.3。水中溶解度：约19%W/V；甲醇中溶解度：约7%W/V；氯仿和乙醇中溶解度：0.7%W/V。急性毒性LD₅₀小鼠，大鼠(mg/kg)：375，295口服。
用途噁唑啉类抗高血压药。在常用剂量下无镇静作用，对血糖、血脂和肾功能无明显不良影响。用于高血压。
生产方法方法1：化合物(I)和氯甲酸苯酯反应，得化合物(II)。(Ⅱ)和氨基乙醇反应得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)再用二氯亚砜氯化得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)环合即得利美尼定。
方法2：化合物(I)和氯乙基异氰酸酯作用，直接得到的化合物(Ⅳ)。再环合得利美尼定。